158423. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vérkeringésre ható primér aminopropének előállítására
MAGYAR SZABADALMI 158423 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEIRAS ^ésm. Nemzetközi osztályozás: i&v Bejelentés napja: 1968. IX. 06. . (FA—808) C 07 c 85/12; C 07 c 87/24; C 07 c 87/28 ^Plp Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. IX. 07. (WP 12 o/127 053) V ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1970. IX. 03. > *' "v . HIVATAL Megjelent: 1971. VIII. 30. V *, ' ": "'a Feltalálók: Dr. Lücke Lothar oki. vegyész, Dr. Jassmann, Edgar oki. vegyész, Magdeburg, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Fahlberg-List Magdeburg Chemische und Pharmazeutische Fabriken, Magdeburg, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás a vérkeringésre ható primer aminopropének előáillítására A találmány tárgya eljárás a vérnyomásra specifikus hatást kifejtő l,l-diaril-2-alkil-3-aminoprppén(l)-ek előállítására. Az 1122 514 sz. NSZK szabadalmi leírás, továbbá az 1 158 Ö55 és 1 206 427 sz. német közzétételi inatok például az l,il jdi!fenil^2-etil-3-aminopropén(ll), l,!l-difenilH2-propil-3-aminopropén-(1), l,! l j difenil-2-butil-3-.aminop;ropén-(l), 1,1--diíenil-2^pentil-3~aminop:ropén-i(!l) és az 1,1-difenil-2ioktilH3-aminapropén^(l) szintézisét ismertetik. A fenti vegyületek előállítását 1,1-difentl-1 -hidroxi-2-alkil-2-mtril-etánból hidrogénezéssel és víz lebasításával végzik. A megfelelő hidroxinitrilek azonban csiak nehézkesen állíthatók elő. A technika állása szerint ezeket a hitiroxinitrilaket benzofenon és a megfelelő alkilnitrilek (propionitril, butironitril stb.) nátriumamid, ill. finomra őrölt száraz káliumhidroxid jelenlétében végzett kondenzálásával lehet előállítani. Ekkor azonban a 2-helyzetben elágazó láncú reakciótermékeknél KOH^al rossz kitermelést érnek el. Nátriumamid alkalmazása viszont üzemi méretekben műszakilag nagyobb nehézséget jelent. A találmány célja az ismert l,l-diaril-2-alkil-3-ammopropénn(l)-ek előállítására új, üzemi méretekben is jól használható szintézis kidolgozása. Az új eljárás számos új, a vérnyomásra speciális hatást gyakorló 2-alkil-, elágazó láncú 10 15 20 25 30 primer amin előállítását teszi lehetővé, amelyek az eddig ismert módszerekkel csak nehezen voltak előállíthatók és ezért az irodalom sem ismertette ezeket. Azt találtuk, hogy az alábbi Arii \ C=C—CH2 —NH 2 (I) / • \ Aril R (I) általános képletű l,l-diarilH2^alkil-3-aminopropén-(l)-ek — ahol R egyenes vagy elágazó alkilgyököt és Arii két, adott esetben egyformán vagy különbözőképpen helyettesített aromás gyököt jelerit — egyszerű módon az alábbiak szerint előállíthatók. A régóta ismert és jó kitermeléssel előállítható 1,1-diaril-l-hidroxi-alkánok, ill. 1,1-diaril-alkén-(l)-ek egyszerű módon és előnyös kitermeléssel a megfelelő l,l-diaril^2-bróm-alkén-(!l)ekké alakíthatók. Ezeket a vegyületeket cianidokkal megfelelő körülmények között reagáltatva, eddig nem ismert szintézissel kapjuk az alábbi 158423
