158399. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2'-alkil-4'-amino-5'-pirimidilmetil)-kinolinium-származékok előállítására

SZABADALMI 158399 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGALATI TALÄLMÄNY jfk Nemzetközi osztályozás: JBBjL C 07 d 51/36; 33/42 |B| Bejelentés napja: 1969. X. 14. (Cl—926) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. IX. 03. Megjelent: 1971. VIII. 15. '"•'.. '';

:'

< Feltalálók: Guczoghy Lajos vegyészmérnök, Puklics Mária vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás l-(2'-aIkil-4'-amino-5'-pirimidilmetU)^kinolinium-szánnazékok előállítására Ismeretes, hogy különféle betegségek leküzdésénél eredményesen alkalmazhatók 4^amino-5-ipirimidil-nietil-piridiniuni-szárniazékok és előállításukra is többféle eljárás ismert, (pl. 153 996 sz. magyar szabadalmi leírás, 149147 5 sz. magyar szabadalmi leírás stb.). Jelen találmány tárgya eljárás I. képletű vegyületek és sóinak előállítására (mely képletben R jelentése rövidszénláncú alkilgyök jo és X jelentése anion), azzal jellemezve, hogy II. képletű vegyületeket (mely képletben R2 jelentése halogénatom, alkoxi-, vagy hidroxicsoport) III. képletű vegyületekkel reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése a fent megadott). X5 A találmány szerinti előállított vegyületek és sóik az ember- és állatgyógyászatban kerülhetnek alkalmazásra. Különösen előnyösen alkalmazhatók különféle paraziták okozta megbetegedések kezelésénél. Így alkalmazhatók pl. 20 a baromfi-ikakcidiózis eseteinél. A találmányunk szerint előállított új vegyületekben R rövidszénláneú alkilgyököt jelenthet, vagyis olyan alkilgyököt, melynek szénatomszáma legfeljehb 4. Az általános képlet- 25 ben X jelentése szervetlen anion, előnyösen klorid, bromid, jodid, nitrát, szulfát, foszfát stb. vagy szerves anion, előnyösen italát, pikrát, acetát stb. Az anion megválasztása elsősoriban az előállítási eljáráskor primer módon keletke- 30 ző terméktől, és gazdaságossági szempontoktól, valamint a termék oldhatóságától függ. Természetesen gyógyászati alkalmazásra csak a biológiai szempontból közömbös vagy ártalmatlan sók kerülhetnek, tehát kívánt esetben a primer módon kapott sókat ilyenekké alakítjuk át. A találmányunk szerinti új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy a

megfelelően szubsztituált perimidin fentiekben részletezett II. képletű reakcióképes származékát a III. képletű kinolinszármazékkal reagáltatjuk. R2

jelentése a II. képletben általában olyan csoport, amely a kvaterner kinolinium-származék kialakítására alkalmas. A halogén-származékok közül elsősorban a klór és a bróm-származékot kell megemlítenünk. A hidroxi-származékok alkalmazásakor előnyös, ha olyan származékot választunk, mely a végtermék kívánt anionjával egyező anionhoz vezet. Azoknál a vegyületeknél, ahol R2

jelentése alkoxi (tehát elsősorban metoxi, vagy etoxi, vagy más rövidszénláncú alkoxi) csoport előnyösen úgy járhatunk el, hogy reakcióközegként primer módon alkoholt, majd magasabb forráspontú oldószereket, előnyösen tolúoltvagy xilolt alkalmazunk. , 158399