158364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag értékes benzodiazepin-származékokat és ezek más hatóanyagokkal készített kombinációit tartalmazó injekcióoldatok előállítására
5 158364 6 1. példa: 10 g finoman porított klórdiazepoxidot polietilénglikolfoan (200) 1000 ml-re oldunk. Szükség esetén az oldatot óvatosan melegíthetjük. 2. példa: 5 g finoman porított nitrazepamot 900 g polietiléngüiikölban (300) oldunk, inilközben az oldatot óvatosan melegíthetjük. Az így kapott oldatot vízzel 1000 ml-ne feltöltjük, miközben a hőmérsékletire és a keverésnél (befeövetkező térfogatcsökkenésre ügyelünk. 3. példa: Diazepam 5,0 g PoliertSüéngilJikol {400) 600,0 g Etanol, i94,6P/0 -os 150,0 g Víz injekcióhoz 1000,0 ml-rc 10 A hatóanyagot az etanolban oldjuk, s az így kapott oldatot a polietilénglkoiial keverjük, majd vízzel a teljes térfogatra feltöltjük, miközben a hőmérsékletre és a térfogatesökkéniésre ügyélünk. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) álltalános képletű, gyógyászatiliag értékes foenzbdiazepta-származékokat és ezek más hatóanyagokkal készített kombinációit tartalmazó injekeióoldatok előállításaira, ahol az (I) képletben a fenilgyűrűt egy vagy töibib halogiénatom, rövidszénláncú alku- vagy alkoxiicsoport vagy nitrocsoport helyettesítihetii, Rí hidro-15 génatom vagy rövidszénláncú alkilgyök, A a (II) vagy (III) csoportot — alhol R2 amino-, alkilamino- vagy dialkiliaminocsoport ;éis R3 hidrogén vagy rövidszénláneú alkilgyök — B pedig a (IV) vagy (V) csoportot jeleníti, imimellett az utóbibi két csoportban a fenilgyököt egy vagy töblb rövidszénláncú alkitt- vagy alkoxicsoport, riitrocsoport vagy halogématom helyettesítheti, azzal jellemezve, toogy oldószerként 0—40% víz, 40—100% 200—600 molekulasúlyú polietiilénglikol és adott esetben még valamely kisviszkozitésú fiziológiásán ártalmatlan oldószer, így etanol keverékét alkalmazzuk. 20 25 1 dlb rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107507. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
