158363. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált-5-nitro-2-imidazolil-származékok előállítására
158363 19 20 len kontroUokon 85—100%-os halálozást előidézőnek megfelelő volt. Az ezt a halálozást előidéző mennyiséget a ibeoltás előtt úgy határoztuk meg, hogy összehasonlítható madaraknak mért mennyiségű oocisztákat adtunk. A beoltás után 7 nappal a kísérletet befejeztük, és minden csoportban meghatároztuk a halaridóságot. A kapott eredményeket a 7. táblázatban ismertetjük. Látható, hogy a találmány szerint előállított vegyületek jelentős antieoccidiális hatású szerek. 7. táblázat Vegyület MÍ11Í°- Kezelt modrész , „ ! ! Túlélés ,. ,. allatok n/ a tapla- , % lékban szama 2-(2-amino-5-tiadia-10 39 15 zolil)-l -metil-5-125 10 100 -nitroimidazol 60 10 70 30 10 20 2-(2-acetamido-5-0 20 15 -tiadiazolil)^l-125 10 100 -metil-5-nitro-60 10 100 -imidazol 30 10 0 2-(2-metilamino-5-0 40 12 -tiadiazolil)-l-125 10 100 -metil-5-nitro-60 10 90 -imidazol 30 10 60 15 10 0 2-(2-dimetilamino-5-0 20 10 -tiadiazolil)-l -metil-125 10 100 -5-nitro-imidazol 60 5 80 30 5 60 2-4(2-formamido-5-0 20 15 -tiadiazolil)-l-125 10 • 100 -metil-5-nitro-60 10 80 -imidazol 30 10 40 2-^amino-5-(l-metil-5--nitro-2-imidazolü)-0 20 15 -oxadiaz-ol 500 5 100 20 25 30 40 45 50 Vegyület Millió-modrész kezelt Tulélés a táplá- allatok % lékban szama 2-dimetilamino-5-(l-metil-5-nitro-2--imidazolil)-l,3,4-10 -oxadiazol N,N-dimetil-N'-[5-(l-metil-5-nitro-2--imidazolil)-tiadiazo-15 lil-2-il] -formamid 2-[2-(4ipiperazenil^5--tiadiazolil]-Hl-etil-5--nitroimidazol 0 20 40 250 5 100 0 20 40 125 5 100 60 5 60 0 40 20 125 5 100 60 5 0 Szabadalmi igénypont: Eljárás (I) általános képletű 1-helyettesített-5-nitro-2-imidazolil-vegyületek előállítására —• ahol R jelentése rövidszénláncú alkil-, hidroxi-rövidszénláncú-alkil- vagy rövidszénláncú-aikanoiloxi-rövidszénláncú-alkil-esoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; Rx és R 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, hidroxi-rövidszénlánoú-alkil-, formil-, rövidszénláncú-alkanoil-, monohalo-rövidszénláncú-alkanoil-, polihalo-rövidszénláncú-alkanoil-, amino-rövidszénláncú-alkil vagy rövidsgénláncú-alkil-amino-rövidszénláncú-alkil-csoport vagy Rt és R 2 a nitrogé na tómmal együU —•N==CHN:(rövidszénláncú alkil)2 , piperazin, rövidszénláncú-alkil-piperazin, benzilpiperazin, fenilpiperazin, tolilpiperazin, rövidszénláncú alkoxipiperazin, halofenilpiperazin, nitrofenilpiperazin, piridilpiperazin, kinolilpiperazin, tiazolilpiperazin, rövidszénláncú alkoxikarbonilpiperazin vagy rövidszénláncú-alkiltio-tionokarbonil-piperazin-csoportot képeznek —, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R, Rx, R, és X jelentése a fent megadott — oxidálószerrel kezelve gyűrűzárásnak vetünk alá, vagy b) a III általános képletű vegyületet — amely képletben R és X jelentése a fenti, valamint Z halogénatomot jelent — IV képletű vegyülettel reagáltatunk —• amely képletben Rx és R2 jelentése a fenti. Figyelembe vett nyomtatvány: 661 262 sz. belga szabadalom. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107507. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 10
