158343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilárd injekciós készítmények előállításaira indolil-alifás karbonsav származékokból
158343 8 -2-metil-J 5-metoxi-3-indolil-nátriumaoetátból szilárd injekciós készítmény állítható elő. 4. példa: Az 1. példa szerinti eljárást alkalmazzuk azzal az eltéréssel, hogy 1 g hisztidin helyett 1 g dietanolamint adagolunk. Ily módon az l-(p-klórbenzoil)-i2-metil-5-metoxi-3-indoMl-nátriumacetátból szilárd injekciós készítmény állítható elő. 5. példa: Az 1. példa szerinti eljárást alkalmazzuk azzal a különbséggel, hogy 10 g l-(p-klórbenzoil)-2-metil-5-met'0xW5-índolil-nátriumacetát helyett 10 g l-JCÍnnamoil^2-metil-5-metoxi-3-indolil^nátriumacetátot használunk hatóanyagként. Végeredményben szilárd injekciós készítményt kapunk. 6. példa: Az 1. példa szerinti eljárást használjuk fel szilárd injekciós készítmény előállítására azzal az eltéréssel, hogy 10 g l-í(p-klórbenzoil)-2-metil^5-metoxi^3-indolil-nátriumacetát helyett 10 g l-nikotinoil-2-metil-5-metoxi-3-indolil-nátriumacetátot alkalmazunk. 7. példa: Az 1. vagy 2. példa szerint előállított szűrlethez 10 g aminopirint adunk, amikor az oldat 7,4 pH-értékűvé válik. Az oldatot az 1. példa szerint liofilizálásnak vetjük alá és így két hatóanyagot tartalmazó szilárd injekciós készítményhez jutunk. 8. példa: Szilárd injekciós készítmény előállítása céljából 10 g l-(p-klórbenzoil)-2-metil-S-metoxi-3-indolil-káliumacetát, 1 g hisztidin .és 90 g mannit vizes oldatát szűrjük. A szűrletet az 1. példa szerint liofilizálásnak vetjük alá. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás szilárd injekciós készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 általános képletű indolilalifás savszármazék alkálifém sójából — amely képletben R1 szubsztituens jelentése 1—3 szénatomos alkil-csoport, 1—2 szénatomos alkoxi-csoport, hidrogénatom vagy halogénatom, R2 szubsztituens jelentése 1—3 szénatomos alkil^csoport, R3 szubsztituens jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, R4 szubsztituens jelentése alkálifématom, A szubsztituens jelentése fenil-csoport, halogénnel helyettesített fenil-csoport, sztirilvagy piridil-csoport —• és —11 pKa értékű szerves aminokból és hígítószerekből, továbbá vízből álló oldatot liofilizálásnak vetünk alá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy indolilalifás savszármázékként l-(p-klórbenzoil)-2-métil-5--metoxi-3-indolil-ecetsavat, l-nikotinoil-2-metil-5-metoxi-<3-indolil^ecetsavat vagy 1-cinnamoil-2-metik5-metoxi-3-indolil-ecetsavat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves aminként egy bázisos aminosavat használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisos aminosavként hisztidint, lizint vagy arginint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves aminként etiléndiamint, glukózamint, dietanolamint vagy 2-dietilaminoetanolt használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az indolilalifás savszármazék alkálifém sójára számítva 5—50 súly% szerves amint adagolunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves aminként az indolilalifás savszármazék alkálifém sójára számítva 10—20 súly% szerves amint használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hígítóanyagként mannitot, glukózt, dextrózt, nátriumkloridot, glicint vagy nátriumglutamátot használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az indolilalifás savszármazék alkálifém sójára számítva 5—10-szeres mennyiségű hígítószert használunk. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107431. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
