158337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cipők előállítására
158337 8 1 -(2-"hidr oxi-é-^metoxif en;l)-2Hfenil-3-(4- ~ •4iidroxifenil)--pentanon-(l)-t; 2-izomer, 112, ill. ,150—152 C°. op.: c) 1 g l-(2-hidroxi-4-^etoxifeml)-2-fenil-(3-p-4benzilt>xifenil)^propanon^(l)^et 7 mil koncentrált sósav és 20 ml ecetsav elegyében 90 percig forralunk. Á realkcióelagyet bepárltás uitán kovasavgélen kromatografáljuk. Benzoics ehiíálással l^(2-hidiroxi-4-metoxifienil)-2^feniil-3-i(4-hidroxifenil)-propanon-(l)-et kapunk. d) 3,48 g !l-(2Hhid!roxi-4-mietoxifenil)-i2-fenil-3-(4-hidroxifmi!)-propano(nH(l)-et 100 ml abszolút aoetonban oldunk és hozzáadunk 3 g vízmentes káiiumkarbonátoít, valamint 1,33 g 2-pirrolíidino-«tíllklorid éteres oldatát. A keveréket 24 órán keresztül forraljuk keverés közben, majd betörnényítjük, hozzáadunk vizét és étert, szétválasztjuk, az éteres fázist magnéziumszuifát fölött szárítjuk és semleges alumíniumoxid fölé szűrjük. A kapott l l-(2-ihidroxi-4Tmetoxifieníil)-2--fenil-3-'(p-2-pirrolidino-etoxifian:il)-propanDn-(l)et kloroformmal eluáljuk. A pikrát op.-ja: 167—169 C°. Analóg módon kapjuk a számított imamnyiségű dimetilszulfáttal, etiljodiddal, n-propilbromiddar, izobuitilbromiddal, nnhexiljodiddal, 2-dimietilamino-etilkloriddal, 2-diétilaminojetilkloriddal, 2-di-n-butilamino-etillkloriddal, 3-pipeiridino-propilkloriddal ill. 2-morfolino-etilhromiiddal az l-(2-hidroxi-4-metoxifenili )-2-!feml-3-(p-metoxi;fenil)-propanoin-(l)-et, l-(2-hidröxi-4-me, toxifenil)-2-fenil-3-(p-eltoxifenil)-propanon-(l )-et, l-(2-hidroxi^4-metoxifenili )-2-fen:il-3-i(p-propoxif€mil)-propanon-(l)-et, l-^(2-hidroxi-4-metoxifenill)-2^fenil-3-(p-isobutoxifenil) -propanon-( 1) -et, 1 -(2-hidroxi-4-metoxifenil)~2 -íenil-3-(p-n-hexilox:ifenil)-propanon-(l)-et, l-(2-hidroxi-4-metoxiflenil)-2^fen:il-3-(p-2-dimetilaminoetoxifenil)-propanon-(l)-et, l-(2-hidroxi-4-metoxifenil)-2-fen:il-3-(p-2-dietilaminae'tiloxifenil)^propanon-(l)-et, l-(2-hidroxi-4-metoxifenil)-2j fenil-3-(p-2-dii-n^uitylaminoetoxiferLÍl)-po:rpanon-(l)-j et, l-(2-hidroxi-4-metoxifeniI)-2-fenil-3-(p-10 15 20 25 40 45 -3-piperidmopropoxifenil)-propanon-(l)-et, l-(2-hidroxi-4-metoxifenil)-2-feml-3-(p-2-morfolinoetoxifenil)-pnopanon-(l)-et. e) 100 mg l->(2-hiidíroxi-4-mietoxifenil)-2-fenil-3-(p-2-pir( ro l lidino-eitoxiífenil)-í propanon-(l)Het kevés étenben oldunk és hozzáadunk sósavval telítette étert; a bázis hidrokloridja amorf alakban válók ki. Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános lképletű diarilacilofeinon-származékok és. savaddiciós sói előállítására, — ahol R1 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkiilcsoportat, R- hidroxil- vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoportot, R3 hidrogénatomot, hidroxil-, 1—6 szénatomos alkoxi- vagy az —O—(CH2)n — —NR4 R 5 képletű csoportot, ahol R4 és R° 1—4 szénatamcs alkilcsoporitiot vagy a nitrogénatommal együtt pirriolidin-, piperidin- vagy morfolmgyűrűt és n 2 vagy 3 egész számot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 20 izoffliavanonszármazékoit — ahol R1 a fenti jelentésű és R6 védett hidroxilcsopoirtot vagy R 2 -t jelent — 3j egy III általános képletű fémorgamikus vegyülettel — ahol R7 védett hidroxilcsopoirtot vagy R 3 -t M az MgHal csoportot vagy lítiumatomot és Hal klórt, brómot vagy jódot jelent — indifferens szerves oldószerben reagáltatunk és a védett hidroxil-csoportokat adott esetben hidrölizáló vagy hidrogénező kezeléssel felszabadítjuk és/vagy a szabad hidroxilcsoporitoikat alikilezőszerek segítségével alkilezzüík és/vagy adott esetben az I általános képletű vegyületekből savak segítségével a fiziológiailag alkalmas savaddiciós sóit képezzük. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107430. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
