158285. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridoindol-származékok előállítására
158285 26 roljuk. A maradékot etilaoetát és metanol elegyéből kristályosítjuk. A termék 42,6 g 259— 231 C°-on olvadó l,3,4,5-tetrahidro-8-'metil-5--[2-(S-metil-3-piridil)-etil]-2H-pirido(4,3-b)-indol-dihidraklorid. A termék olvadáspontja etilacetát-metanol elegyéből történő kétszeri átkristályosítás után 1,0 g 283—269 C°-ra emelkedik. U. V. Á if'-OH 224—225 ma: t = 35500. 16. példa: 5-[2-(N-amino-4-triflui ormetilfenilamino)-etii]-2-metil-piridin és l-metil-piperidon-4 reakciójával a 13. példában leírt eljárással analóg módon 1,3,4,5-tetsahidro-2-metil-5- [2-(6-metil-3--piridil)-etil]-8-trifi,uormetil-2H-<pirido(4,3-b)-indoit állítunk elő. 17. példa: Steril vizes injekciós oldatot állítunk elő, melynek 1 ml-je az alábbi komponenseket tartalmazza : 8-&lór-l ,3,4, 15-teträhidro-2-metil-5- [2-(6-metil-3-piridil)-etil] ~2H-pirido-i (4,i3 J b)-indol-dihidroklorid (2% felesleg) 5,1 mg Metilparabén U. S. P. 1,8 mg Propilbambén U. S. P. • 0,2 mg 18. példa: A gyógyszergyártás szokásos módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk: 8-klór-l,3,4,5-tetraíhidro-2-metil-5-[2-(6^metil-3-piridil)-etil]^2H-j piridoJ(4,3-b)-indol-dihidroklorid 10 mg Tejcukor 129 mg Kukoricakeményítő 50 mg Előzselatiinált kukoricakeményítő 8 mg Kaleiumszteartát 3 mg Összsúly: 200 mg 19. példa: A gyógyszergyártás szokásos módszereivei alábbi összetételű keményzselatin-kapszuláikat állítunk elő: 8-lklór-.l,3,4,5-tetrahidro-2-metil-5-[2H(6-metil-3-piridil)-etil]-2H-pi;rido^(4,3-b)-indol^dihidroklorid 25,5 mg Tejcukor 159,5 mg Kukarieakeményítő 30 mg Talkum 5 mg 20 55 60 20. példa: A gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel alábbi összetételű kúpokat állítunk 5 elő: 10 15 8~kl!Ór-l,3,4,5-tetraliidro-2^metil-5- [2-(6-metil-3-piridil)-etil] -2H-pirido-(4,3J b)-iindol-dihidroklorid Weeobee M (gyártja: E. F. Drew Company, 522 Fifth Avenue New York 10, New York) Karnauba-viasz összsúly Szabadalmi igénypontok: ),025 g 1,230 g 0,045 g 1. Eljárás (I) általános képletű piridomdoiszármazékok és savakkal képezett adiciós sóik előállítására (mely képletben B1 jelentése kis szénatomszámú alikil-csöport, Vagy hidrogén-25 atom vagy kis szénatömszánú alkil-csoporr, ha R8 jelentése metil- vagy trifluormetil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-esoport; R6 , R 7 , R 8 és R 9 jelentése hidro-30 gén-, bróm-, klóratom, metil- vagy trifluormetil-csoport, miimellett R«, R7, Rg és Rg közül legalább az egyik nem hidrogénatomot képvisel, és amennyiben R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, úgy R8 hidrogén-, klór-, bróm-35 atomot vagy trifluormetil-csoportot képvisel; és amennyiben R2 jelentése metil-csoport, és Rí és R9 jelentiése metil-csoport és E 6 és R 7 jelentése hidrogénatom, vagy Rx és R 7 jelentése metilcsoport és B.6 és R 9 jelentése hidro-40 génatom, vagy Rx jelentése metil-csoport és R7 jelentése klóratom és R 6 és R 9 jelentése hidrogénatom, úgy R8 metil-csoportot is képviselhet; és amennyiben R2 jelentése metil-csoport, R6 , R 7 és R 9 jelentése hidrogéniatom és R 8 je-45 fantése klóriaitom, úgy Rt hidrogénatomot is képviselhet), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (amely képletben R1; R 6 , R 7 , R 8 és R 9 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű piperidonnal 50 kondenzálunk, (mely képletben R2 jelentése a fent megadott) és a kapott bázist adott esetben savakkal képezett addíciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. május 12.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) 'képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R1; R 2 R 8 és R 9 jelentése metil-csoport; R6 és R 7 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1966. május 12.) összsúly: 220 mg 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) képletű vegyülete-65 ket alkalmazunk, amelyekben R1; R 2 és R 7 je-13
