158277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok előállítására
13 158277 14 kagélen, kloroform és metanol 95:5 arányú elegyével kromatografáljuk ós az így kapott tiszta termékből a szokásos módon fumarátot állítunk elő. Az így kapott l-['(3^enilpropil)-4--acetonil-4-piperidil]~l-butanon-fumarát 154— 5 156°-on olvad és azonosnak mutatkozik a más úton előállított termékkel; hozam 19%. A fent leírthoz hasonló módon állíthatók elő a megfelelő kiindulóanyagokból az alábbi ve- 10 gyületek is: l-[l-(2~feniletil)-4-aeetonil-4-piperidil]-l-butanon, fumarát, op. 130—133°; hozam 22%; 15 l-[l-i(2-íaniMnoetil)-4-acel tonil-4-jpipe:ridil]-l-^butanon, fumarát, op. 142—143°; hozarn 21%; l-[l-(;2-benzoiletil)-4-acetonil-4-piperidil]--1-butanon, fumarát, op. 154—156°; hozam 20 25%; l-[l-/2-(N-propionamido)-etil/-4-acetonil-4-piperidil]-l-butianon, fumarát, op. 128—129°; hozam 18%; l-[l-(3^hidroxi-3-fenil-propii)-4-acet>onil-4- 25 -piperidil]-14)utanon, fumarát, op. 142—145°; hozam 20%; l-(l-cinnamil-4-aoetonil-4-piperidil)-l-butanon, fumarát, op. 163—165°; hozam 25%; 1- [l-(3-propionoxi-3-f enilpropil)-4~acetonil-4- 30 -piperidil]-l-butanon, fumarát, op. 156—157°; hozam 21%; l-Jl-ß-fenoxietil^^aicetonil^-piperidil]-!-butanon, fumarát, op. 146°; hozam 22%; l-[l-/3-(p-'mel toxifenil)-propil/-4-acetonil-4- 35 -piperidil]-l-butanon, fumarát, op. 139—140°; hozam 19%; l-[l-/3-(p-^fluorbenzoil)-propil/: -4-aeetonil-4--piperidil]-l-butanon, fumarát, op. 139—140°; hozam 18%; 40 l-[l-/2-(N-allil-anilino)-etil/-4^acetonil-4--piperidil]-l-butanon, fumarát, op. 157—158° hozam 21%. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű új piperídinszármazékok — e képletben Rx cinnamilosoportot vagy pedig helyettesítetlen vagy a benzolgyűrűben fluor-, klórvagy brómatommal, vagy rövidszénláncú alkoxicsoporittal helyettesített legfeljebb 12 szénatomos fenilalkilgyököt, amelyben a fenilcsoport az alkilesoporthoz vagy közvetlenül, vagy pedig egy oxigénatomon, kanbonil-, hidroximetilén-, imino-, alkanoiloximetilén-, alkilimino-, alkenilimino- vagy alkanoilimino-csoporton keresztül kapcsolódhat, R2 2—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy. a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (III) általános képletű vegyület — ahol Ra a fenti jelentésű — reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy higanyionokat tartalmazó víztartalmú ásványi savval szobahőmérséklet és 100 C° közötti hőmérsékleten kezelünk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107404. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
