158260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(terc. aminoalkil)-2-alkiniloxibenzamidok előállítására

7 158260 8 Az eredményekből kiszámítható a fenti új vegyület xylocainra vonatkoztatott helyi érzéstelenítő hatása. Anyag Hatásindex N-i(dietilaminoetil)-2Hpropargiloxi-3,5-dibrómbenzamid 2,2—2,25 Xylocain 1 A kísérleti eredményeket klinikai vizsgálatokkal is alátámasztottuk. A termékeket gyógyászatilag alkalmazható sóik farmáj ában préselt tabletták, pilulák, kenőcsök vagy aeroszolok alakjában adtuk be. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű N-(tercier amino-alkiil)-2-alkiniiloxi-benzamidok — e képletben A 2—5 szénatomos alkinil-, előnyösen propargilcsoportot, X és Y egyforma vagy különböző halogén-, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomokat, RÍ és R2

egyforma vagy különböző 1—5 szénatomos alkilcsoportokat vagy a nitrogénatommal együtt egy 5—6 tagú, adott esetben további heteroatomk'ént még egy nitrogénatomot vagy egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot képvisel, n = 1, 2 vagy 3 — 10 15 20 25 30 35 és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállításána, azzal jellemezve, hogy valamely 2-alkiniloxi-benzoil kloridot valamely, a fenti meghatározásnak megfelelő tercier aminoalkilaminnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumszármazékká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja N-4dietilaminoetil)-2-propargiloxi-3,5-dibrómbenzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2^propargiloxi-3,5-dibrómbenzoilkloridot N,N-dietilamino-etilamiinnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-<(dietilaminoetil)-2Hpropargiloxi-3,5-dibrómbenzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-propargiloxi-3,5-diklórbenzoilkloridot N,N-dietilamino-etilaminnal reagáltatunk. '- 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(dietilaminoetil)-2-propargiloxi-3,5-dibrámbenzaraidJ

bróm!metilát előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., ill. 2. igénypont szerinti módon kapott N-(dietilaminoetil)-2--piropargiloxi~3,5-dib:rómbenzamidot metilbromiddal reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N^(dietilaminoetil)-2^propargiloxi-3,5-dibrómbenzamid-brómmetilát előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., ill. 3. igénypont szerinti módon kapott N-(dietilaminoetil)-2--propargilox!Í-3,5-diklórbenzamidot metilbromiddal reagáltatjuk. 1 rajz, 1 képlet Figyelembe vett nyomtatványok: 1233 877 NSZK szabadalom. Tahoku Yakka Daügaku Kenkyu Nemjo 10 71—4 j (1963). A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója, 7107402. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4