158254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-6,7-benzo-(1,5)-diazepinek és származékaik előállítására
13 158254 14 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű o-feniléndiamint — ahol R3 és R'' jelentése a fent megadott — valamely (III) általános képletű '/^am.ino4setonnal — ahol R1 és R2 jelentése a fent megadott, —N= pedig primer vagy szekunder alifás amin, vagy telített, nitrogéntartalmú heterociklilkus vegyület bázis-, vagy sógyöfcét jelenti — illetőleg a (III) általános képletű vegyület sójával reagáltatunk, és a kapott 2,3-diihidro-vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon szelektíven 2,3-4,5-tetaahidro-származékká redukáljuk, s amennyiben a redukció során komplex keletkezett, a redukciós komplexet önmagában ismert módon bontjuk, továbbá kívánt esetben az így kapott R7 helyén hidrogénatomot, R 5 és R6 helyén hidrogénatomot, vagy vegyértékkötést hordozó (I) képletű vegyületet (IV) vagy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — utóbbi képletekben X jelentésié halogénatom, vagy valamely szerves vagy szervetlen 'sav maradéka, R5 jelentése ez esetben acilcsoport, R7 pedig dialkilamino-alMl-, vagy aeil-csoporltot jelent, — végül kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket önmagá-5 ban ismert módon savadditiós sóvá vagy kvaterner ammóniumszármazékká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2,3-di-10 hidro-vegyület redukoióját alkoholos közegbien, INTaBH/j-del végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatoisítási módja, azzal jellemezve, hogy a 15 kapott (I) általános képletű vegyületet, sóját vagy kvatemer aimmóniumszárimazékát önmagában, vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szemrel/szerekkel együtt a gyógyszergyártásíban szokásos segédanyagok 20 felhasználásával ismert módon gyógyszerré alakítjuk. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107402. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
