158234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására
25 158234 26 kezők lehetnek: klór- vagy brómatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, cián-, nitro-, szubsztituálatlan vagy 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó alkil-csoporttal mono- vagy diszubsztituált a;minokarbonil-*csopoirt, szubsztituálatlan vagy 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó alkil-csoporttal mono- vagy diszubsztituáit szulfoamino-osoport, dimetilamino- vagy dietilamino-csoport, vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio-csoport; R2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése szubsztituálatlan vagy szubsztituált fenil^osoport, 2-tienil- vagy 3-tienil-csoport, vagy 2-furil- vagy 3-furil-csoport, és a csillaggal jelölt szénatom aszimmetrikus lőhet, és a vegyület racém Vagy optikailag aktív formában fordulhat elő —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános 'képletű vegyületet, ill. annak sóját, vagy valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R2 és R 3 jelentése a fenti, R4 , R 5 és R 6 jelentésié egymástól függetlenül alkil-, aralkil-, cikloalkil- vagy aril-csoport — (V) általános képletű acilizotiocianát'tal vagy (VI) általános képletű N-acil-ditio-karlbaminsav-sziármazékkal — a képletekben Rx 5 jelentése a fenti, R7 jelentése adott esetben helyettesített, vagy heteroatommal megszakított álkil-jcsoport, vagy adott esetben helyettesített cikloalif ás-, aromás-, aralif ás- vagy heterociklikus csoport — reagáltatunk, és a kapott lö terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállításá-15 ra, azzal jeEemezve, hogy valamely (I) általános képletű penicillin-származékot — ahol R1; R2 , R3 és a csillaggal jelölt szénatom jelentése az 1. igénypontban megadott .— vagy annak gyógyászatilag alkalmazható sóját kívánt eset-20 ben egyéb hatóanyagokkal és/vagy gyógyászatilag alkalmazható hordozó- és segédanyagokkal elegyítve gyógyászati felhasználásra alkalmas készítménnyé alakítunk. 17 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107426. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 13
