158223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás embergyógyászati célokra alkalmas, metilpolisziloxanátokat tartalmazó habzásgátlószerek előállítására
3 158223 4 A találmány tárgya eljárás metilpolisziloxánokat tartalmazó habzásgátlószerek előállítására, oly módon, hogy yízoldható szénhidrátokat, így keményítőt, glukózt, laktózt, szacharózt vagy más cukorféleséget önmagában vagy egymással keverve, a bevitt szénhidrátra számítva mintegy 0,5—20%, előnyösen 3—15% lineáris- és elágazóláncú metilpolisziloxán keverékével és mintegy 1—10%, vízzel például keverőgépben alaposan elkeverünk és az így kapott 'terméket granuláljuk és szárítjuk. A megfelelő lineáris- és elágazóláncú metilpolisziloxánok keverékei az 5966 és 11960 sz. NDK szabadalmi leírások szerint állíthatók elő. A habzásgátlóképesség értéke 85—95% és csupán a hatóanyag minőségétől függ. A tiszta hatóanyag habzásgátló képességének megállapítása céljából 160 mg, lineáris- és elágazóláncú metilpolisziloxánok keverékét (DWP 5966) 1,0 metiletilketonnal a habhoz adjuk. A keton mint oldásközvetítő szerepel, enélkül stabil, apró buborékokból álló hab nem bontható meg. A habzásgátlóképesség 85—97% között van. A találmány szerinti eljárás tiszta, nem aktivált, lineáris (di-)metilpolisziloxánokra nem vihető át, amint ezt az irodalom is megemlíti. Ezek az anyagok a találmány szerinti eljárással feldogozva habzásgátlást nem mutatnak (E = 0%). A találmány szerinti eljárás, kiviteli módját az alábbi példák közelebbről szemléltetik. 1. példa: 4. példa: Az 1. példa szerint járunk el, de a granulálásboz a laktóz helyett 23,5 kg keményítőt és 5—7 liter vizet használunk. Kitermelés: kb. 40,5 kg. Habzásgátlóképesség, E = 90,5%. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Az így kapott granulátumok kívánság szerint tabletta vagy dropsz alakba hozhatók. Ha a szénhidrátra számítva 15%-oiál több metilpolisziloxánt használunk, úgy a granulátum már nem kifogástalan, a termék egyre olajosabbá válik. A granulátumok előállításához adott esetben ízesítő anyagokat is használhatunk. A találmány szerinti előállított habzásgátlószerek előnye, hogy ezek a nem kívánatos kísérőanyagoktól (aktivátorok, amülgátorok, zavaró oldhatatlan anyagok, pl. talkum) mentesek, hogy a habzásgátló hatás hosszabb idő után is teljesen megmarad, hogy a szerek víziben ill. a gyomor- és bélnedvekben maradék nélkül oldódnak és így gyógyászati valamint diagnosztikai célokra egyaránt használhatók. A készítmények hatásosságát az alábbi módszerrel állapítjuk meg: 1 literes magas főzőpohárban, 300 ml vízben 0,30 g szintetikus habzásgátlót feloldunk. Gyorsjáratú keverővel a meghatározáshoz szükséges 120—130 mm magas habot létesítünk. 1 perccel a keverő leállítása után a hab magasságát (ha) megmérjük. Egyidejűleg 2,67 g, az 1—4. példák szerint előállított finome'Ioszlású anyagot (ami 160 mg metilpoliisziloxánnak felel meg) 10 ml vízzel elkeverünk. Ezt a keveréket kevés vízzel utánöblítve a habhoz adjuk. Ezt követően az elegyet 1 percen 'át keverjük és a keverő leállítása után 1,5 és 15 perccel a hab magasságát megmérjük. Számítás: 1. Habzásgátlási hányados, Eo: h!-Hi2 +h s 2. Habzásgátlóképesség, E: E = 100-i(l— E0 )% 23,5 kg porított laktózt és 23,5 kg lisztcukrot (szaccharóz) keverőgépben szárazon elegyítünk, majd 3,00 kg lineáris- és elágazóláncú metilpolisziloxánok keverékét mint olajat a kevéreikhez adjuk (5966 vagy 11960 sz. NDK szabadalmi leírások szerint előállítva), a masszát rövid ideig gyúrjuk és ezt követően 0,30 1 citromaromát, 0,10 1 ananásziaromát és 1,0 1 vizet tartalmazó oldatot részletekben hozzáadunk. Rövid ideig tartó gyúrás után még 1,0—3,0 1 vizet viszünk be és a keveréket addig gyúrjuk, míg homogén, jól granulálható masszát kapunk. A szükséges szemcsenagyságú nedves granulátumot adott esetben éjszakán át szobahőmérsékleten állni hagyjuk, 8—16 órán át 45—55 C°-on szárítjuk és szitán osztályozzuk. Kitermelés: kb. 40 kg egyforma granulátum (80%). A szitamaradék feldolgozása után a kitermelés csaknek 100%-ra emelkedik. A habzásgátlóképesség, E = 94,0%. 35 2. példa: 47 kg elporított laktózt keverőgépben 3,00 kg 1. példa szerinti szilikonolajjal elegyítünk, 40 majd a. keveréket agy ideig gyúrjuk és 0,30 1 citromaromát, 0,10 1 ainanászaromát és 0,09 kg szacharin-nátriumot 1,00 1 vízben oldva részletekben a keverékhez adunk. Rövid ideig tartó gyúrás után 6—8 1 vizet adunk még hozzá, 45 a keveréket a granulálásboz megfelelő masszává gyúrjuk és ismert módon granuláljuk. A kitermelés kb. 42 kg.. Hiabzásgátlókópesség, E = 91,5'%. 50 3. példa L A 2. példában leírt módon járunk el, de laktóz helyett 47,0 kg galaktózt és tetszés szerint 0,09 kg szaodharin^nátráumot, valamint 9—12 liter vizet használunk és a keveréket 55 granuláljuk. Kitermelés: kb. 39 kg. Habzásgátlóképesség, E = 94,5%. 2
