158223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás embergyógyászati célokra alkalmas, metilpolisziloxanátokat tartalmazó habzásgátlószerek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 02. (AE—274) Német Demokratikus Köztársaság-'beli elsőbbsége: 1967. X. 02. (WP 30 h/127 488) Közzététel napja: 1970. VII. 24. Megjelent: 1971. V. 15. 158223 Nemzetközi osztály: A 61 k 27/08 Feltaláló: < Hoffmann Klaus oki. vegyész, Dresden, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Arzneimittel werk Dresden, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás embergyógyászati célokra alkalmas, metilpolisziloxanátoikat tartalmazó habzásgátlószerek előállítására A találmány tárgya eljárás embergyógyászati célokra alkalmas, metilpolisziloxánakot tartalmazó habzásgátlószerek előállítására. Ismeretes, hogy az embergyógyászati célokra szolgáló metilpolisziloxának finomszemcsés, kolloid szilikagéllel aktiválhatok [Journ. of the Amer. Medical Assoc. 183, 272 (1963)]. Az ilyen típusú habzásgátlókat a gyógyászatban a káros gázfelhalmozódás és ezáltal a gyomor-ibél-rendszerben okozott kórképek kezelésére, valamint a röntgendiagnosztika és a gasztroszkópia előkészítésénél alkalmazzák. [Journ. of the Amer. Medical Assoc. 174, 2052 (1960); Med. Welt, 5.1, 2765 (1964); Med. Klinik, 58, 1152 (1963); Münchn. Med. Wschr., 106, 1406 (1964)]. Az ismert szereiknek azonban az a hátránya, hogy ezekhez jelentős mennyiségű (25%-ig) speciális, fiziológiásán elviselhető emuigátorra, ill. oldásközvetítőre van szükség (637 543 sz. belga és 1 002 393 sz. angol szabadalmi leírások). Ha ezeket a szereket emulzió alakjában használják, úgy további hátrányuk a korlátozott eltarthatóság ill.' stabilitás. Ha a szer éket gasztroszkópiai vagy röntgendiagnosztikai célokra használják, úgy további hátrányuk, hogy kolloid, igen voluminózus szilikagélt (5%-ig) (637 543 sz. belga, 1 022 393 sz. angol, 2 934 472 és 2 595 928 sz. amerikai és 8241'64 sz. japán szabadalmi leírások) vagy más, a gyomor- és bélnedvekben oldhatatlan aktivátordkat tartalmaznak és ezek az anyagok a diagnosztikai vizsgálatokat zavarhatják. Hasonlóképpen hátrányos azoknak a tabletták-5 nak a használata, amelyek metilpolisziloxánoikat és a tablettázáshoz szükséges csúsztató- és kenőanyagokat, így talkumot, magnéziumsztearátot tartalmaznak. 10 [EH. Zeitschr. f. Verdauungs-u. Stoffwechselkrankheiten, 16, 111 (156)]. Ismeretesek továbbá olyan habzásgátlószerek, amelyek lineáris- és elágazóláncú metilpolisziloxánok keverékéből állnak (DWP. 5966). Ezekhez ugyan aktivátorra nincsen szükség, de oldásközvetítőre vagy amulgátorra igen, ha e szereket vizes habok ellen kívánják alkalmazni. 15 20 25 30 A találmány célja eljárás kidolgozása embergyógyászati célokra alkalmas, lineáris- és elágazóláncú metiipolisziloxánok keverékét tartalmazó, nagyaktivitású habzásgátlószer előállítására, amely sem aktivátort, sem oldásközvetítőt, ill. emulgátort, sem pedig más oldhatatlan kísérőanyagot, mint talkumot és magnéziumsztearátot nem tartalmaz, s amely maradék nélkül oldódik és ezáltal mind terápiás mind pedig diagnosztikai célókra egyaránt alkalmazható. 158223