158208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bufadienolid-glikozidok származékainak előállítására
158208 5 bői tablettákat sajtolunk. Tablettasúly: 120 mg. Bélyeg: 7 mm, lapos, osztóvágattal-B) Dr,aZS ék 1 drazsémag tartalma: 3<H2',3'-0-izaprqpiüdén)-<a-L-nramnozido-14/?-hidroxi-l 9--oxo-ibuifa-4,20,:22-trienolM tejcukor kukorioakeményítő poliivinilipi íróiadon magnéziumszteanát 0,25 mg 32,25 mg 15,00 mg 2,00 mg 0,50 mg 50,00 mg Előállítás: A hatóanyagot tízszeres mennyiségű tejcukorral alaposan eldörzsöljük. A keverékét a többi tejcukorral és a kukaricaikeményíitővel keverjük, és a polivinilpirrolidon 15%-os vizes oldatával 1 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk. A 40°-on megszárított tömeget ismét átdörzsöljük ugyanazon a szitán, magnéziumsztearáttal keverjük, majd drazsémagökat sajtolunk belőle. Magsúly 50 mg. Bélyeg: 5 mm domború. Az így készült drazsémagokat isimert módon bevonjuk egy lényegében cukorból és talkumból álló réteggel, A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 85 mg. C) Drazsék 1 drazsémag tartalma: 3j8-(2' ,3' -O-izopropilidán-^acetil) -Ha-L-ramnoziido-14/?HhidroxM9--oxo4>ufa-4,20,22^trienold 0,125 mg tejcukor - . 32,375 mg kukordcakemiényítő 15,0 mg polivinilpirrolidon 2,0 mg magnéziumsztearát 0,5 mg 50,0 mg Előállítás: Azonos a B) D) Cseppek alatt leírttal. összetétel: 100 ml cseppoldat tartalma-' 3^-(2',3'-0-4zop>K>piládén-4'-acetil)-a-L-ramnozido-l 4ß-hidroxi-19-oxo-buf a-4,20,22--trienolid szacharin-nátrium szorfoinsav etanol likőresszencia desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: A hatóanyag és a likőresszencia etänolos oldatát a szorbinsarv és a szacharin vizes olda-5 tával keverjük, és az oldatot szálmentesre szűrjük. 1 ml cseppoldat 0,125 mg hatóanyagot tartalmaz. 10 E) Ampullák 1 ampulla tartalma: 15 20 25 3/J-(2',3'-0-izopropiIdén)-:a-L-raimnozido-14/?-hidroxi-4 9--oxo-bufa-4,20,22-trienolid 0,25 mg polietilénglikol 600 150,0 mg borkősav 5,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 3,0-Jnl-re. Előállítás: Desztillált vízben sorra feloldjuk a borkősavat, a polietilénglikolt és ä hatóanyagot. Az oldatot desztillált vízzel feltöltjük a mégadott térfogatra, és csíramentesre szűrjük. Letöltés: 3 ml-es fehér ampullákba nitrogén alatt. Sterilizálás: 20 percig 120°-on. 30 F) Végbélkúpok 1 kúp tartalma: 3yS-(2',3'-0-izopropildén)-öi-L-35 -ramnozido-14/?-hidroxi-19--oxo-jbufa-4,20,2!2-trienolid tejcukor alapanyag (pl. Witepsol W 45) 40 45 50 55 0,25 mg 4,75 mg 1695,0 mg 1700,0 mg Előállítás: / • 0,0125 g 60 0,3 g 0,1 g 30,0 g Előállítás 1,0 g 100,0 g-ra-65 Azonos A hatóanyagnak tejcukorral való eldörzsölésével előállított keveréket bemerülő homogenizátorral bekeverjük a megolvasztott és 40°-ra lehűtött alapanyagba. 37°-ra hűtjük, és kissé előhűtött formákba öntjük-1 kúp súlya: 1,7 g. G) Végbélkúpok 1 kúp tartalma: 3( 5-(2',3'-0-izopropilidén)-a-L-ramnozido-14/?-hidroxi-l 9-oxo-bufa-4,20,22^trienolád 0,125 mg tejcukor 4,875 mg alapanyag (pl. Witepsol W 45) 1695,0 mg 1700,0 mg Azonos az F) alatt leírttal. 1
