158179. lajstromszámú szabadalom • Oximkarbamátfoszfátot, -foszfonátot, -foszfinátot és -foszforamidátokat tartalmazó készítmények
25 158179 V, 90%-ots Ve- Halálos gyü- HaMos 8<J°/o;ban t . Húslégy istálá] ^ let e S ,e « ,n ' atot f malacon 2 TM k gyekkel száma "«M m Ä mg/kg m'g/ k S szemben (4 óra) 67 200 100 50 50 84 200 100 200 100 86 400 200 >100 100 87 400 50 50 50 94 200 100 100 100 133 >[100 200 134 >400 25 135 >4Ó0 50 136 >400 100 137 100 50 138 >100 25 139 >400 100 141 50 144 >400 100 145 >400 100 146 >400 100 148 >400 100 149 <50 25 150 <400 200 151 100 50 152 200 200 A kísérteti eredményék azt mutatják, 'hogy a vegyületek biológiailag aktívak, és rovarirtóként alkalmazhatók. A vegyületek az irtandó paraziitiäk 'fiájától és természetétől függően különfélte módon és különféle kmcentrációfcban alkalmazhatók, s hatékony kártevőirltó szereke nek bizonyultak. A vegyületeket 'in vitro kullancs-kísérletben is megvizsgáltuk. A kísérlet során a vizsgálandó vegyüleít aoetonos oHdaitárviaCL kezelt pamutszöveten 24 órán át kiéhezett csillagkullancs-lárvákat teirtottunk, majd meghatároztuk a lárvák pusztulási %^át. Ha a vizsgálat során 1,0%-os kiindulási koncentráció esetén legalább 800/V-os, ül. teljes pusztulást észleltünk, a vegyületeket kisebb koncentrációkban újra megvizsgáltuk, az 5., 11., 17., 20., 23., 26, 31, 33, 36, 38, 61, 64. és 65. vegyületek 0,5%-os koncentrációban 80%-os, vagy SOO/or-nál nagyobb gátló hatást fejtenek ki. A 29. vegyület 0,1%-os koncentrációban, a 32. vegyület 1,0%-os koncenitmációban 80%-os, vagy annál nagyobb pusztulást okoz. A 28. vegyület 0,05%Hban a koncentrációban a kullancslárváíkat 80%-Hnál nagyobb mértékben pusztítja. Állati belsiő parazita szervezetek vizsgálata Az alábbiakban a találmány szerinti foszfortartalmú oximkairbamát-vegyületek állati panazitológiáis hatását bizonyító fcemoprofilaktikus és kemoterápiás hatékonysági vizsgálatokat ismertetjük. 1. vizsgálati módszer: Megiferitőzatlen, újszülött egereket a megfertőzés előtt 1—2 nappal gyógyszertartalmú táplálékkal etettünk, és az állapotú Syphacia obvelata (So) petével és 5 állapotO Syphacia obvelata {So) petével 'és 100—300 embrióállapotú Aspiculuris teífcrapitera (At) petével fertőztük 'meg. (Az adatok egy-egy egérre vonatkoznak). Azonos ellésből származó, megfelelő számú 10 egeret ugyancsak megfertőztünk, és ezeket a kÍG'éirleítdkben kontrollként ailkálmazitúk. A gyógyszeres kezelés után 21 nappal az allatokat megöltük, és a béliekben található parazitátoatt azonosítottuk és imiegszamlaltuk. A kezelt 15 állatok beleiben található parazitáik számát öszszeihasonlítdttuk a kezeletlen kontrollcsoportnál merit értékekkel, és kiszámítottuk a hatékonyság %-os értékét. (M/IC x 100)—100• = hatékonyság '%. 20 2. vizsgálati módszer: Nedves alommal bélelt dobozban 15—21 napig újszülött egereket és idősebb, férgekkel (So és At) megfertőzött egerekéit tartottunk. így az egeréken a fertőzés összes fázisát felölelő súlyos féregfentőzést 25 idéztünk elő. Ez idő elteltével az egy éllésből származó, újszülött egeréket megmértük, és testsúlyukra vonaitikoiatatott mennyiségű vizsgálandó vegyülettel (Tween 20R szuszpenzióban) kezeltük. 3 nappal később ai állatokat meg-30 öltük, az életben maradt férgeket azonosítottuk, megszámláltuk, és a nem kezelt kontrollcsoport adataival összelhaisonilitoltituk. Hat, találmány szerinti vegyület 'hatékonysági vizsgálatainak adatait a következő tóiblazalfban közöl-35 jük. VI. táblázat Állati belső szervezeteken 'mért aktivitás Adagolás: Vegyület Vizsgálati (1) ppm, Hatékonyság, % száma módszer vagy So At (2) mg/kg 2 (1) 500 100 100 2 (1) 2000 80 100 2 (2) 50 85 85 2 (2) 100 65 85 9 (1) 500 100 100 9 (1) 1000 100 100 17 (1) 1000 98 97 17 (1) 2000 90 55 17 (2) 50 30 0 17 (2) 100 45 30 17 ,(2) 200 55 100 46 (1) 250 100 100 46 <2) 50 85 75 46 (2) 100 100 100 66 (1) 1000 100 100 66 (2) 50 65 100 66 (2) 100 80 100 76 (2) 50 92 97 76 (2) 100 100 98 13
