158116. lajstromszámú szabadalom • Pirimidin-származékot tartalmazó kártevőirtószer
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. IX. 20. (IE—325) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. IX. 21. (43 133/66) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. X. 30. 158116 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/36; 9/20 .^wiiuaáan»^ .*. ./l/íli'íl» Feltalálók:' ' Sharpé Peter Stuart vegyész, Snell Brian Kenneth vegyész, Bracknell Berkshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Pirimidin-származékot tartalmazó kártevőirtószer Találmányunk pirimidin-származékot tartalmazó kártevőirtószerre vonatkozik. 1.019.227 sz. brit szabadalmunkban az (I) általános képletű pirimidin^származékokat írtuk le (mely képletben R1, R 2 és R 5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkenil-gyök, vagy R1 és R 2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, heterociklikus gyököt képezhetnek; R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkenil^gyök és X jelentése oxigén- vagy kénatom), A fenti pirimidin-származéikok rovarirtó, és fungidd hatással rendelkeznek. A találmányunk szerinti kártevőirtószer hatóanyagként 0,001—85 súly% (II) képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját és inert higítóvagy hordozóanyagot tartalmaz. A találmányunk szerinti kártevőirtószer hatóanyaga az új OH(2-dietil-amino-4-metil-6-pirimidinil)-0,0-dimétil-foszforotioát. E vegyület a (II) képletnek felel meg. E (II) képletű vegyület új származék, mely az 1.019.227 számú brit szabadalomban ismertetett vegyületekkel szemben azzal a jelentős előnnyel rendelkezik, hogy emlősökre kifejtett toxicitása sokkal kisebb.. A (II) képletű vegyület akut toxicitása nőstény patkányokon orálisan LD50 = 10 15 20 25 30 = 2.250 mg/kg, tehát nagyságrenddel kisebb, mint a kémiailag közelálló szerkezetű pirimidin-szárnuazékok megfelelő értéke. így pl. két hasonló kémiai szerkezetű ismert rovarirtószer toxicitási adatait az alábbi táblázatban foglal juk össze. Kereskedelmi név Diazinon Pyrimithate Kémiai képlet LD50 patkányon, akut orális (III) képlet (IV) képlet 110 mg/kg 125 mg/kg A (II) képletű pirimidin-származék oly módon állítható elő, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet (ahol R jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom) valamely (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Y jelentése halogénatom). Amennyiben R alkálifématomot képvisel, jelentése előnyösen nátrium- vagy káliumatom. Y jelentése előnyösen pl. klór- vagy brómatom. Amennyiben R hidrogénatomot képvisel, a kiindulási anyagot előnyösen előbb a megfelelő alkálifém-származékká alakítjuk, pl. nátrium etanolos oldatával történő reagáltatással vagy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük el. Savmegkötőszerként pl. gyenge savak 158116
