158115. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bakteriosztatikus hatású kinoxalin-1,4-dioxidok előállítására

158115 6. példa: ;2

j

hidrazinkarbonil-3,!6,7-trimetil-kinoxalm-1,4-dioxid 27,6 g- (0,1 mól) 2-etoxikarbonil-3,6,7-trimetil-kinoxalin-l,4-dioxidot 500 ml etanolban kb. 55 C°-on feloldunk, 100 ml 80%-os hidrazinhidrátot adunk hozzá és az oldatot keverés közben lassan hűlni hagyjuk. Kb. 1 óra múlva megindul a csapadék leválása, amelyet további 3 óra múlva leszivatunk és alkohollal és éterrel mossuk. 16 g (az elméletinek 6íl%.-a) 2-hidrazinkarbonil-3,6,7-trimetil-kinoxalin-l ,4-dioxidot kapunk, melynek bomláspontja 230 C°. A termék összetétele: C12Hi4N

4

03 (262,3) Számított %: C = 54,95 H = 5,38 N = 21,36 Talált %: C = 55,2 H = 5,6 N = 21,0 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű kinoxalin-5 1,4-dioxidok előállítására — ahol Rí rövidszénláncú alkil-, előnyösen metilgyök 10 15 20 R2 és R3 hidrogén, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyök— azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket — ahol R jelentése rövidszénláncú alkilgyök. Rj, R2 és R

3

jelentése pedig a fenti —• hidrazinhidrát feleslegével enyhe reakciókörülmények mellett reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése bakteriosztatikus hatású készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított vegyületeket gyógyászatilag megfelelő alakra hozzuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107164. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. d