158086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftil-szubsztituált 5-6 tagú gyűrűs izotiokarbamid származékok előállítására

158086 • 17-—NH—CS—NH—C

2H

3

(OH)R

2

vagy Rx—NH— _CS—NH—C3

H5(OH)R

3

képletű (ahol R1; ^ és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) tiokarbamidszérsmazék halogenidjét, hidrogénszulfátját vagy dihidrogénfoszfátját alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a C2

H

3

X(NH2)R2 vagy C

3

H

5

X(NH

2

)R

3

képletű vegyületet (mely képleteikben X, R2 és R;; jelentése az 1. igénypontban megadott) szerves oldószeres, előnyösen alkoholos vagy kloroformos közegben reagáltatjuk az Rx

—N=C=S képletű izoítiociianáttal. 11. Az 1. igénypont d) módszere szerin+

i eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az RÍ—NH—CS—NH2 képletű tiökarbamid^származákoit ömliedékben reagáltatjuk a halogénalkilamin sójával. 12. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hagy a reakcióit ömledékben végezzük el. - 13. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4

helyén metil-csoportot tartalmazó (IV) képletű vegyületet alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont f) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jiellemezve, hogy a reakciót szerves oldószerben, előnyösen kis szénaitomszámú alifás alkoholban, különösen etanolban hajtjuk végre. 18 10 J5 20 30 15. Az 1. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót ömledókben hajtjuk végre. 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganaitosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az a)—g) módszereik bármelyike szerint előállított (I), (II), vagy (III) képletű vegyületet szervetlein savval, előnyösen sósavval, hidrogénibromiddal, kénsavvá! vagy foszforsavval, vagy szerves savval, előnyösen ecetsavval, benzillsawal, szalieilsavval, 3-hidBoxi-2-naftoesavval, borikősavval, tejsavval, maleinsiavval vagy malonsavval képezett savaddíciós sóvá alakítunk. 17. Az .előző igénypontok bármelyike szeriinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vala. mely (I), (II) vagy (III) képletű vegyületet vagy sóját, mint hatóanyagot nem-toxikus, inert, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozó- vagy hígítóanyagokkail és kívánt esetben artós gyógyászati segédanyagokkal és további gyógyászatilag hatásos vegyületekkel összekeverünk és a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható készítmények, pl. tabletta, kapszula, drazsé, kúp, porkevarék, óiijiciálható oldat, szuszpenzió vagy emulzió formájában kikészítünk. 18. Növényvédőszerek és kántevőirtószereik azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy (I). (II) vagy (III) képletű vegyületet (mely képletben Rx és A jelenítése az 1. igénypontban megadott) és nem-toxikus inert iszilárd vagy folyékony hígfitóhordozóanyagokat tartalmaznak. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107159. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9