158070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-származékok előállítására
5 158070 elegyhez 15 imil vízmentes etanolt csepegtetünk. Néhány órás hűtés után a íkristályokát vákuumban leszívatjuk, kievés hideg etanollal fedjük, szárítjuk. 3,1 g 166—168 C0 -oin 'olvadó 4-klór-6,7-,me!tiléndioxi-3-ikino'líinisav-Jbenzilészter sósa- 5 vas sót kapunk. Fienti reakció polifoiszfiorsav [katalizátor jelenléte nélkül is elvégezhető, az ismertetett eljárás szerint. Ebben az esetben is jó hozammal kap- 10 ju'k a terméket. A sósavas sót vízben szuszpendáljuk és 10%os nátriumhidrogénikarbonát oldattal semlegesítjük. A kristályokat vákuumban leszívatjuk, vízzel fedjük, szárítjuk. Nyerstermékként 2 g 100—102 G°-an olvadó 4-<klór-6,7-imetiléndioxi-3^kinolin-íkaEbonsav-benzilésztert 'kapunk. Analízis: Számított: C 63,26%. H Cl 10,37%; Talált: C 61,14%, H Cl 9,67%. 3,54%, N 4,10%, 3,65%, N 4,50%, 4. 27,97 g (0,1 mól) 3Hkaribatoxi-4-klór-6,7--metiléndioxi-fcinolinit, 6,0 g (0,15 mól) nátriumhidroxidot 200 ml víz és 30 ml 96%HOS alkohol etegyében forralunk 1,5—2 óra hossziat, majd szűrjük a reakciódlegydt. A szűrletet híg sósavval megsavainyítva leválik a halvány sárga színű 6,7-met! iléndioxi-44dóríkinolin-3-karbonsay, melynek oWiadáspanítja 320 C° felett van. A hozam 16,4 g, 65,4%. Analízis: Számított: C 52,6%, H 2,41%, N 5,57%, Cl 14,11%; Talált: C 52,2%, H 2,76%, N 6,24%, Cl 13,14%. 5. 81% kukoricadairát, 1% 'nátriumkloridot, 3% meszet, 15% húslisatet összeőrlünk és ehhez keverjük az (I) általános képletű hatásos anyagot olyan arányiban, hogy iá keverék hatóanyagtartalma, 0,1%: legyen. Az így íkapott eleség preventive kerül alkalmazásra csirkék kokeidiózisiárialk esetén. 15 20 30 35 40 45 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános ikép'letű új vegyületek és sóik előállítására — mely képletben R jelentése hidrogénatom, 1—6 saénatomszámú allkilcsopoirt vagy benzi'l-esoport és X jelenítése halogéinatoim — azzal jellemezve- hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 jelentése 1—6 széraaitomszámú lalkilcsoport vagy beinzil-csoporit — foszifioiroxibalügeiniddel reagáltatunk, kívánt esetben az ily módon kapott (III) általános faóplatű vegyületeket — mely képletben R2 jelenítése 1—6 szénatomszámú alkil-csopant vagy ibenzil-Csoporít és X jelentése halogánaitoim — hidrolízissel (II) általános képletű vegyületekké alakítunk •— mely képletben X jelentése hailogéniatom — majd kívánt esetben az ily .módon kapott termákét sóvá alakítjuk, vagy az (I) 'képletű vegyületet sójából felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás dtagamiaitosítási módja azzal j'eileme'ZVie, hogy foszfoiroxihalogenidként foiszfoiroxilkloríidot alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jiellemiezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyén etil-, n-butil- vagy benzilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganiatosítási 'módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a realkcioélegy forráspontján végezzük el. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módjia azzal jellemezve, hogy a reakciót katalizátor, előnyösen poMfoszforsav jelenlétében Végezzük el. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületek hidrolízisét lúgos közegben, előnyösen alkálifémhidiroxidolk, különösem «Mum- vagy káliumhidroxid jelenlétében végezzük el. 7. Az előző igénypontok bármelyüké szerinti eljárás továbbfejlesztése lember és állatgyógyászati (készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) képletű vegyületet — mely képletben R és X jelenítése az 1. igénypontban megadott — vagy sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, inert, szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony hordozó- vagy hígítóanyagokkal összekeverünlk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7107156. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
