158023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzoxepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VIII. 16. (RO—492) Franciaországi elsőbbsége: 1967. VIII. 17. (PV 118 110) Közzététel napja: 1970. VI. 06\ Megjelent: 1971. X. 01. 158023 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 9/00 f 1*4 -* » o\ Feltalálók: Tulajdonos: Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-^Reine, (Hauts-de- Rhone-Poulenc S. A. cég, Seine), Párizs, Franciaország Leger Andre vegyész, Massy (Essonne), Franciaország Eljárás dibemzooxepin-származékök előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új dibenzo[b,f]oxepin^származékok, továbbá savakkal alkotott addíciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és az ezeket bázis és/vagy só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények 5 előállítására. Az I általános képletben X hidrogénatomot vagy halogénatomot vagy alku-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot jelent, 10 az R jelek, mindegyike hidrogénatomot jelent, vagy közösen egy vegyértékkötést alkotnak, abban az esetben, ha az R jelek mindegyike hidrogénatomot képvisel, Z az A képletű 15 csoportot jelenti — ebben a képletben R( hidrogénatomot,' alkilcsoportot vagy olyan fenilalkilcsoportot jelent, amelyben a fenil. gyűrű adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, alkoxi-, amino- vagy 20 alkilaminoc'soporttal van szubsztituálva; ha viszont az R jelek együttesen egy vegyértékkötést alkotnak, a Z jel azonos a Zj jellel, amely az A vagy B képletű csoportot képviseli — ezekben a képletekben Rt a 25 fenti jelentésű. Ebben a leírásban az alkilcsoportok és az egyéb csoportok alkilrészei 1—5 szénatomot tartalmaznak. 30 Az I általános képletű új termékek a következő eljárások szerint állíthatók elő: a) Azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében az R jelek közösen egy vegyértékkötést alkotnak, ennélfogva megfelelnek a II általános képletnek — ebben a képletben X és Zi a fenti jelentésűek — egy III általános képletű 10,ll-dihidro-dibenzo[b,f]oxepinszármazék — ebben a képletben Zi és X a fenti jelentésűek — dehidratációjával állíthatók elő. Ezt a dehidrátációt tercier alkoholok dehidratációjának szokásos módszerei szerint hajtjuk végre. Előnyösen úgy járunk^ el, hogy a III általános képletű vegyületeket vizes vagy vizes-szerves közegben egy erős sav, például metánszulfonsav jelenlétében 50° és a reakciókeverék forrási hőmérséklete közötti hőmérsékleten hevítjük. Ecetsavanhidrid ecetsavban perklórsav jelenlétében ugyancsak felhasználható. A III általános képletű kiindulási anyagokhoz a következőképpen juthatunk: 1. Azok a III általános képletű 10,11-dihidrodibenzo[b,f]-oxepin-«zármazékok, amelyök képletében X a fenti jelentésű, és Z| a C vagy D képletű csoportot jelenti — ezekben a képletekben Ra alkil-, fenilalkil- vagy az előzőleg Ri-re megadott módon szubsztituált fenilalkilcsoportot jelenti — IV általános képletű 10,11-dihidro-158023