157987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolin-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. II. 27. (HO—1072) Svájci elsőbbsége: 1967. II. 27. (2905/67) Közzététel napja: 1970. VI. 06. Megjelent: 1971. VI. 15. 157987 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/04 Feltalálók: Bretschneider Hermann vegyész, Franzmair Rudolf vegyész, Klötzer Wilhelm vegyész, Schmidt Béla vegyész, Innsbruck, Ausztria Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et CO. A. G., Basel, Svájc Eljárás pirrolin-vegyületek előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új vegyületek, illetve H-tautomerjeik és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése fenil-gyök; 5 R- jelentése fenil-gyök, kis .szénatomszámú alkil-feni'l-gyök, vagy kis szénatomszámú cikloalkenil-gyök; R:s , R' 1 , R 5 és R 6 jelentése hidrogénatom' vagy kis szénatomszámú ialkil-gyök; 10 R7 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-gyök, kis szénatomszámú karbalkoxikis szénatomszámú alkil-gyök, di-kis szénatomszámű alkilamino-kis szénatomszámú alkilgyök, kis szénatomszámú alkoxifenil- 15 gyök vagy kis szénatomszámú alkoxi-kis szénatomszámú alkil-gyök; R8 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú álkil-gyök; X jelentése oxigénjatom, kénatom vagy -NH- 20 csoport). Az (I) képletű vegyületek H-tautomerjei az (la) vagy (Ib) általános képletnek felelnek meg. A fenti definíciók értelmében ia '„kis szénatom- 25 számú alkilcsoport" kifejezésen egyenes- és elágazóM'ncú, különösen 1—6 szénatomot tartalmazó alkü-csoportok értendők (pl. metil, etil, propil, izopropil, butil, pentil és hexil). A „kis szénatomszámú cikloalkenil-csoportok" előnyö- 30 sen 5 vagy 6 széniatomot tartalmaznak (pl: ciklopentenil és ciklohexenil), A „kis szénatomszámú alkoxi-kis szénaltomszámú alku-csoport" • pl. metoxi-, etoxi- vagy propoxi-csoporttal helyettesített metil-, etil- vagy propil-csoport lehet (pl. metoximetil vagy metoxietil). Halogénszubsztituensként mind a négy halogén (fluor, klór, bróm és jód) tekintetbe vehető. A „kis szénátamszámú karbalkoxi-kis szénatomszámú a'lkilgyökök" példáiként a karbetoximetil-, karbetoxietil- és klarbeitoxipropil-gyököket etnlítjük meg. A „di4kis szénatomszámú alkilamino-kis szénatomszámú alkil-gyök" pl. dimetilamino- és dietilaminoetil-, -propil- és -butili-gyök lehet. A helyettesített fenil-gyök pl. toluil-, metoxifenil-, etoxi-, fenil-, klórfenil- és brómfenil-gyök lehet. Előnyösek azok az (I) képletű [ill. (la) vagy Ib) képletű] vegyületek, melyekben R1 és R 2 jelentése fenil-gyök és R3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , és R 8 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alikilKsoport, különösen metil- vagy etil-csoport. A találmányunk trágyát képező eljárás szerint az (I) képletű vegyületek (ill. H-tautomerjeik) és megfelelő savakkal képezett addíciós sóik oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületbe vagy egy, ilyen vegyület H-tauitomerjébe (mely képletben R1, R 2 , R\ R5 és R 6 jelentése a fent megadott) va-157987
