157979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-nitrofuril-származékok előállítására

157979 10 méket elkülönítjük és etaholból átkristályosítjuk. Termékként 3-(5-nitrofurfurilidénamino)-5--(2-acetoxi-etoximetil)-2-oxazolidinont kapunk, amely 118 C°-on olvad és azonos az 1. példa szerinti eljárás termékével. 5 V 12. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, de ecetsavanhidrid helyett etoxi- 10 ecetsavanhidridet alkalmazunk, •• egyébként lényegileg azonos reakciókörülmények között. Termékként 3-(5-nitrofurfurilidénamino)-5--(2-etoxiacetoxi-etoximetil)-2-oxazolidinont kapunk. 15 13. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon já- • runk el, de ecetsavanhidrid helyett oktiloxieceí- 20 savanhidridet alkalmazunk, egyébként lényegileg azonos reakciókörülmények között. Termékként 3-t(5-nitrofurfurilidénamino)-5-(2--oktiloxiacetoxi-etoximetil)-<2-oxazolidinont kapunk. 25 14. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon dolgozunk, de ecetsavanhidrid helyett dec-9-énsav- 20 anhidridet alkalmazunk, egyébként lényegileg azonos reakciókörülmények között. Termékként 3-(5-nitrofurfurilidénamino)-5-^(2-dec-9'-enoiloxi-etoximetil)-2-oxazolidinont kapunk. 35 15. példa A 11. példa b) bekezdésében leírthoz hasonló módon járunk el, de ecetsavanhidrid helyett 40 hangyasavat alkalmazunk, egyébként lényegileg azonos reakciókörülmények között. Ilymódon közbenső termékként 3-furfurilidénamino-5-(2-formiloxi-etoximetil)-2-oxazolidinont kapunk. 45 Ezután-a 11. példa c) bekezdésében leírt eljárást követjük, de az ott említett 3-furfurilidénamino-5-(2-acetoxi-etoximetil)-2-oxazolidinon helyett 3-furfurilidénamino-5-(2-formiloxi-etoximetil)-2-rOxazolidinont alkalmazunk, egyébként 50 lényegileg azonos reakciókörülmények között. Termékként 3-(5-nitrofurfurilidénamino)-5--(2-formiloxi-etoximetil)-2-oxazolidinont kapunk, amely 107 C°-on olvad és azonos a 7. példa szerinti eljárás termékével. 55 1 rajz, 5 A kiadásért felel: a Közgazdasági 7008553. Zrínyi (T) Nyomda, Budapf 16. példa A 11. példa b) bekezdésében leírt eljárásmódot követjük, de ecetsavanhidrid helyett vajsavanhidridet alkalmazunk, lényegileg azonos reakciókörülmények között. Ilymódon közbenső termékként 3-furfurilidénamino-5-(2-butiriloxi-etoximetil)-2-oxazolidinont kapunk. Ezután a 11. példa c) bekezdésében leírthoz hasonló módon dolgozunk, de az ott említett 3--furfurilidénamino-5-(2-acetoxi-etoximetil)-2--oxazolidinon helyett 3-furfurilidénamino-5-(2-~butiriloxi-etoxirnétilH2-oxazolidinont alkalmazunk, egyébként lényegileg azonos reakciókörülmények között. Ilymódon termékként 3-(5-nitrofurfurilidénamino)-5H(2-Hbutiriloxi-etoximetil)-:2-oxazolidinont kapunk, amelynek olvadáspontja 68 C° és amely azonos a 3. példa szerinti eljárás termékeivel. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 5-nitro-2--furfurilidénamino-oxazolidinon származékok — e képletben A egy 2—3 szénatomos alkiléncsopbrtot, R pedig hidrogénatomot, 1—9 szénatomos alifás szénhidrogéngyököt, 3—9 szénatomos cikloalifás szénhidrogéngyököt vagy 2—9 szénatomos alkoxialkil-csoportot képvisel, mimellett az A és R csoportok együttes szénatomszáma legfeljebb 11 — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a kívánt végterméknek egyébként megfelelő (II) általános képletű oxazolidinon-vegyületet — e képletben A és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — nitrálunk, vagy b) valamely (TV) általános képletű vegyületet — ahol A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy a —CO—R csoport (amelyben R a fenti jelentésű), bevitelére alkalmas acilezőszerrel kezelünk. 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (JI) általános képletű vegyületet a nitrálás folyamán állítjuk elő olymódon, hogy az egyébként megfelelő (III) általános képletű vegyületet — ahol A jelentése az 1. igénypontban adott meghatározással egyező — egy a —CO—R csoport (ahol R jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező) bevitelére alkalmas acilezőszerrel reagáltatjuk. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója. st V., Balassi Bálint utca 21—23. 5