157975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furazán-származékok előállítására
21 157975 22 káliumferricianid 250 ml vízzel készített oldatát. Ennek során fehér csapadék válik ki, ezt szűréssel elkülönítjük és 300 ml éterben oldjuk. Az éteres oldatot ezután vízzel mossuk, vízmentes magnéziumszulfáton szárítjuk, majd bspá- 5 roljuk, A bepárlási maradékot széntetrakloridból átkristályosítjuk; ily módon 60%-os termelési hányaddal kapjuk a 3-amino-4-(ot,a,a,-trifluor-m-tolil)-furoxánt, amely 85°-on olvad. 10 Ha ezt a terméket megolvasztjuk, vagy a termék toluolos oldatát visszafolyató hűtő alatt 2 óra hosszat forraljuk, vagy pedig a vegyület dioxános oldatát 10° hőmérsékleten ultraibolya fénnyel 2 óra hosszat besugározzuk, akkor tel- 15 jesen átalakul az izomer 4-amino-3-(a,a,a-trifluor-m-tolil)-furoxánná, amelynek olvadáspontja 150°. . Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás az (I) általános képletű új furazánszármazékok —: e képletben Rí halogénatomot, nitro vagy trifluormetil- 25 csoportot, rövidszénláncú alkoxi- vagy alkiltiocsoportot, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoportot, R-s hidrogénatomot vagy rövidszénláncú al- 30 koxicsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy egy ilyen 35 vegyület alkálifémsóját 2 mól-ekvivalens hidroxilaminnal reagáltatjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R(, R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy egy 40 ilyen vegyület alkálifémsóját 2 mól-ekvivalens hidroxilaminnal reagáltatjuk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Xi, X2 és X;; .45 pedig hidrogénatomot vagy valamely szerves savból, különösen karbonsavból származó acilgyököt képviselnek — gyűrűzárási reakciónak és adott esetben egyidejű hidrolízisnek vetünk alá, vagy 50 d) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és R; >, jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X3 ' valamely szerves SSV. különösen karbonsav acilgyökét vagy a szénsav valamely monofunkcionális származékának a maradékát képviseli — hidrolizálunk, vagy e) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol Rt, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R4 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — hidroxilamin — hidrokloriddal kezelve, a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, vagy f) valamely (VII) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R5 pedig rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — erős ásványi savval forralva a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, vagy g) valamely (IX) általános képletű vegyületet — ahol R|, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — Hofmann módszere szerint, a megfelelő (I) általános képletű vegyületté bontunk le, vagy pedig h) valamely (Xa) vagy (Xb) általános képletű vegyületet — ahol R} , R2 és R 3 jelentése megegyezik a fent meghatározás szerintivel — redukálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése izom-merevség kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rt, R 2 és R 3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — önmagában vagy a gyógyszerészeiben szokásos közömbös vivőanyaggal, és; adott esetben egyéb ismert adalékanyagokkal is kombinálva, tablettává, drazsévá, végbélkúppá, oldattá, szuszpenzióvá, emulzióvá vagy más beadásra alkalmas készítménnyé alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyenge izgalmi állapotok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 és R 3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — önmagában vagy a gyógyszerészeiben szokásos közömbös vivőanyaggal és adott esetben egyéb ismert adalékanyagokkal is kombinálva, tablettává, drazsévá, végbélkúppá, oldattá, szuszpenzióvá, emulzióvá .vagy más beadásra alkalmas készítménynyé alakítunk. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008553. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 11
