157961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szerves vegyületek acilezésére
MAGYAR ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY HU UI..U. A-JimU-Jtf J.W L>JU _„. -jj JI...1. Bejelentés napja: 1967. III. 29. (Cl—704) Kös^é/tié^el napja: 19/70. VI. 06. Megjelent: 1971. V. 31. 157961 Memzetközi osztályozás,: C m h 29/08; C 07 d 51/48 feltalálók: I^óga IlcJ.iJs:ó yegyészmérnölf:, ÍScsery Zoltán vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Chinpin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest Eljárás szerves vesgyületek acMezéísére 1 Szenves vegyületek acüezésére maguk a karbonsavak (Houben—Weyl: Methoden der Org-Ghemie VIII. 654. oldal) és különböző kanbonsavsaáEmazékok, így kanbonsav'kloridok, karbonsavanihidridek (uo. 655. oldal), karbonsavészterek (uo. 658. oldal), karbomsavazidok (uo. 66G. oldal) alkalmasak. A karbonsavakkal való aeilezésnek korlátot szab a karbonsavak kis reakciókészsége. Ez azt jelenti, hogy csak nagy nukleofil aktivitással rendelkező vegyületek acüezésére alkalmasak és még ebben az esetbén is magas hőfokot kell alkalmazni ahhoz, hogy az acilezés lejátszódjék. A karbonsavkloridok és anhidridek igen reakcióképes vegyületek, hátrányuk azonban, hogy a velük való acilezés esetében sav szabadul fel, aminek megkötéséről gondoskodni kell. Érzékeny vegyületek esetében még savmegkötőszer jelenlétében is mellékreakciókat eredményezhet a felszabaduló sav. Egyes savak, pl. aminosavak savkloridjai olyan reakcióképesek, hogy a velük való műveletek nagy nehézséget okoznak, mert a levegő nedvességtartalmától is elbomlanak (Houben—Weyl: Methoden der Org. Chemie XI/2 358). A karbonsavészterek kevéssé reakcióképes vegyületek. Reakcióképességük függ a karbonsavészterek szerkezetétől (Houben—Weyl: Methoden der Org. Chemie VIII. 658. J. P. Greenstein, M. Winitz: Chemistry of the amino Acids Vol. 10 15 20 25 2. 793), alkalmazásukra tehát korlátozott lehetőségek vannak. A karbonsavazidok hátránya az, hogy előállításuk üzemileg nehézkes, mivel karbonsavhidrazidból salétromsavval, vagy karbonsavkloridból nátriumaziddal történik. (Houben—Weyl: Methoden der Org. Chemie VIII. 681—683). Jelen találmányunk tárgya eljárás acilezhető csoportot tartalmazó szerves vegyületek acilezésére, mely szerint az acilezhető csoportot tartalmazó vegyületeket I képletű származékokkal, (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, alkil-f aril-, heterociklikus- vagy aralkil-gyök, R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril- heterociklikus- vagy aralkil-gyök, acil-amino-alkil-gyök, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitroamino-, hidroxü-, alkoxi-, arilpxi-, alkilvagy aril-gyök, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, amino-, hidroxil-, alkoxi-, ariloxi-, alkií vagy aril-gyíjls, X jelent-e vegyérték vonal, oxigén- vagy Jsénatom) reagáltatjuk. A találmányunk értelmében alkalmazott J képletű vegyülete^ újak. Előállításukat a 156..81P lajstromszámú szabadalmunkban íptuk le. Eljárásunk értelmében különféle acilezhető 30 csoportokba vihetjük be az aeil-gyököt. 157961
