157938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro-izokinolin-származékok előállítására
157938 17 ÍÖ képletű f enetilhalogeniddal reagáltatunk — ezekben a képletekben Ait R, Rí és R2 a (B) pontban megadott jelentésűek — majd az így kapott bázist adott esetben átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1968. március 6.) 2. Eljárás az I általános képletű új 3,4-dihidroizokinolin-származékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben (C) abban az esetben, há —A—-- egyszerű kötést jelent, az R.jelek azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot vagy metoxicsoportot jelentenek, vagy közösen egy metiléndioxicsoportot alkotnak, és Rt és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy alkil-, halbgénalkil-, hidroxialkil-, cianoalkil-, dialkilaminoalkil-, 4-metil-piperazinoalkil-, aralkil-, 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklil-, amino- vagy tioureidocsoportot jelentenek, vagy a szomszédos nitroigénatomimal együtt adott esetben egy további nitrogénatomot tartalmazó és adott esetben egy alkilcsoporttal szubsztituált 6-tagú heterociklilcsoportot alkotnak, amikor is az alkilcsoportok és az egyéb csoportok alkilrészlegei 1—5 szénatomosak, vagy (D) abban az esetben, ha —A— a kénatommal az izokinolingyűrűhöz kapcsolódó S—Aj— képletű csoportot jelent (ebben a képletben —Aj— 1—5 szénatomos alkiléncsoportot képvisel), az R jelek hidrogénatomot jelentenek, és Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és egy-egy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — . azzal jellemezve, hogy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében —A— egyszerű kötést jelent, a két R jel azonos vagy különböző lehet, és hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, és Rj és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és halogenalkil-, ihidroxiallkil-, cianoalkil, 10 15 20 25 30 35 40 45 4-metil-piperazinoalkil-, 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklil-, amino- vagy tioureidocsoportot jelentenek, amikor is e csoportok alkilrészlegei 1— 5 szénatomosak, egy II általános képletű amint szerves oldószerben, 50 C° és a reakciókeverék forrási hőmérséklete között egy III általános képletű 3,4--dihidro-izokinolinnal vagy sójával reagáltatunk — ezekben a képletekben R, Rt és R 2 a c) alatt megadott jelentésűek, és R3 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A, R, Rs és R 2 a (D) pontban megadott jelentésűek, egy V általános képletű reakcióképes észtert szerves oldószerben, 25 C°-nál alacsonyabb hőmérsékleten egy VI általános képletű szubsztituált izokinolin alkáliszármazékával reagáltatunk — ezekben a képletekben Ai, R, RL és R2 a (D) alatt megadott jelentésűek, és X halogénatomot jelent, vagy egy VII általános képletű tiocianátot egy Lewis-sav jelenlétében, adott esetben szerves oldószerben, 50 és 150 C° között egy VIII általános képletű fenetilhalogeniddal reagáltatunk —- ezekben a képletekben Ai, R, Rt és R2 a (D) alatt megadott jelentésűek, és X halogénatomot jelent, vagy s e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A és R a (C) pontban megadott jelentésűek, és Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1—5 szénatomos halogénalkilcsoportot jelentenek, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében A és R a (C) pontban megadott jelentésűek, és Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1—5 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelentenek, egy halogénezőszerrel, adott esetben szerves oldószerben, 30 C° és a reakciókeverék forrási hőmérséklete között reagáltatunk, majd az így kapott bázist adott esetben átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1969. január 20.) 2 rajz, 13 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008545. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
