157937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-származékok előállítására

13 157937 14 A szóbanforgó vegyületek kiszerelése a különböző alkalmazási formákba, így oldatokba vagy injektálható szuszpenziókba, tabletták, drazsék, kapszulák, szirupok, szuppozitóriumok és kenőcsök alakjába a szokásos módon történhet. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karbonil)-fenil]-amino-kinolin előállítására, mely képletben a trifluormetil-csoport 7-es vagy 8-as helyzetben található, R és R' külön4sülön hidrogénatomot vagy P együtt általános képletű alkilidén-Q csoportot jelentenek, mely utóbbi képletben P és Q jelentése alkil-csoport, továbbá — ha R és R' hidrogénatomot jelentenek — az I általános képletű vegyületek ásványi vagy szerves savval képezett, gyógyászatilag összeférhető sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 2,2--P,Q-4-hidroximetil-l,3-dioxolánt lúgos közegben 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil-csoporttal szubsztituált 4-(orto-alkoxikarbonil-fenil-amino)-kinolinnal reagáltatunk, a kapott, 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil-csoporttal szubsztituált 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karbonil)-fenil]-amino-kinolin acetonketált kívánt esetben savas hidrolízisnek vetjük alá, és az így kapott, 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil-csoporttal szubsztituált 4-[orto(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karbonil)-fenil]-amino-kinolm megfelelő sóját lúgos kémhatású szerrel reagáltatva a szabad bázissá alakíthatjuk át, s a bázist kívánt esetben gyógyászatilag összeférhető ásványi vagy szerves savval reakcióba hozva a kívánt sót állíthatjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. március 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 2,2-P-Q-4-hidroximetil-l,3-dioxolánt 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil-csoporttal szubsztituált 4-[orto-metoxikarbonil-fenilamino)-kinolinnal reagáltatunk, s a kapott 7-es vagy 8-as helyzet-10 15 20 25 30 35 40 45 ben trifluormetil-csoporttal szubsztituált 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karbonil)-fenil]-amino-kinolin acetonketált savas-hidrolízis után trietilaminnal reagáltatjuk, s ilyen módon a keresett 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil csoporttal szubsztituált 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karbonil)-f enil] -amino-kinolint kapjuk. (Elsőbbsége: 1967. december 29.) 3. 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,2-dimetil-4--hidroximetil-l,3-dioxolánból és 4-(orto-metoxi-karbonil-fenilamino)-7-trifluormetil-kinolinból kiindulva 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-kar-bonil)-fenil]-amino-7-trifluormetil-kmolint, vagy e vegyület acetonketálját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1967. december 29.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,2-dimetil-4-hidroximetil-l,3-dioxolánból és 4-(orto-metoxi-karbonil-fenilamino)-8-trifluormetil-kinolinból kiindulva 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-kar'bonil~fenil]-amino-8-trifluormetil-kinolint és e vegyület acetonketálját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1968. március 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2,2-P,Q-4--hidroximetil-l,3-dioxolán antranilsavas észterét savanyú kémhatású szer jelenlétében 7-es vagy 8-as helyzetban trifluormetil-csoporttal szubsztituált 4-klórkinolinnal kondenzáljuk, s a kondenzációs terméket valamely bázissal kezelve 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil csoporttal szubsztituált 4- [orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karboniI)-fenil]-amino-Mnoliint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1968. március 29.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,2-dimetil-4-hidroximetil-l,3-dioxolán antranilsavas észteréből és 7-es vagy 8-as helyzetben trifluormetil csoporttal szubsztituált 4-klór-kinolinból kiindulva 7-es vagy 8-as helyzetben szubsztituált 4-[orto-(2',3'-dihidroxi-propiloxi-karbonil)-fenil]-amino-kinolint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1968. március 29.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008545. Zrínyi <T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7