157936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazin-származékok előállítására
5 157936 6 végül 20 torr nyomás alatt megszárítjuk. 12,7 g 10-/3-[4-(2-heptiloxikarboniloxi-etill)-piperazino]propil/Hfenoitáazin-fumarátot kapunk k-b. 180 C° olvadásponttal. A kiindulási anyagként használt 3-metiltio-10--/3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazino]-prapil/^fenotiazint az 1 186 186 számú francia szabadalomban leírt módon állítjuk elő. 4. példa A 3. példában leírt módon eljárva 3,6 g 3-trifluormetil-10-/3-[4-j (2-hidroxi-etil)-piperazino]-propil/-fenotiazint, 2,65 g deciliklórformiátot, 1,21 g trietilamint és 100 ml vízmentes toluolt visszafolyató hűtő alatt 5 óra hosszat melegítünk. A szokásos műveletek után 6,85 g 3-trifluormetil-10-/3- t4-(2-deciloxÍHkarboniloxietil)-jpiperazino]-prapil/-fenotiaziri-fu| maírátot kapunk kb. 180° olvadásponttal. A decilklorformiát foszgénnek toluolban deeilalkohollal való reagáltatásával készül (fp.|o=121 C°). 5. példa A 3. példában leírt módon eljárva 3,5 g 3-trifluormetil-10-/3- [4-(2-hidroxi^etil)Hpiperazino] -propil/-fenotiazint, 3,66 g hexadeciliklórformiátot, 1,21 g trietilamint és 100 ml vízmentes, toluolt visszafolyató hűtő alatt 6 óra hosszat melegítünk. A szokásos műveletek után 5,0 g tri•filuormetil-l 0-/3- [4-(2-ihexadeoil loxifcarboniloxi-10 15 20 25 30 35 etil)-piperazino]-propil/-fenotiazint kapunk kb. 184 C° olvadásponttal. A hexadecilklórformiát foszgénnek hexadecilalkohollal való reagáltatásával készül toluolos oldatban (fp.0 ,05=148 C°). Szabadalmi igénypontok: Eljárás az I általános képlétű fenotiazin^származékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben X hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-, alkiltio- vagy dialkilszulfamoil- csoportot vagy trifluormetilcsoportöt, R hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Y tercier szénatomot vagy nitrogénatomot jelent, A 1—4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkiléncsoportot vagy olyan, ~At-0-A2-csoportot jelent, amelyben Ai és A2 legalább 1 szénatomos és összesen legfeljebb 4 szénatömos alkiléncsoportokat képviselnek, és B legalább 5 szénatömos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű alkoholt — ebben a képletben A, R, X és Y a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben B a fenti jelentésű és Z halogénatomot jelent •—, majd adott esetben az így kapott bázist ismert módon átalakítjuk savaddíciós sójává. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008515. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
