157917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
157917 13 14 f) valamely, egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (mely képletben Y vagy a —CH(C02R 4 ).C0 2 R 5 képíetű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolód; k és X, Y, R4 és R 5 jelentése a feni mjgacoít) klórral, brómmal, N-brómszukcinimiddel vagy feniltrimetilammóniumperbromiddal reagáltatunk; vagy g) valamely (XIII) általános képletű dikarbonsav alkálifém-, alkálJföldfém-, aluminium- vagy ammóniumsóját (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoport) 0 C°-on vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten savval reagáltatjuk; és az ily módon kapott vegyületet adott esetben nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja egyik tautomer alakjukban az (I) általános képletnek megfelelő tiazol-származékok (mely képlétben Y vagy Z a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik; X jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; Y jelentése fenil-gyök, mely adott esetben egy . vagy két fluor-, klór- és/vagy brómatomma] helyettesítve lehet; Z jelentése valamely (II) általános képletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, nátriumatom, brómatom, metil-, dimetil-, aminometil-, N-piperidinometil- vagy N-morfolinometil-csoport; R2 és R 3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport) és alkálifémsóik, alkáliföldfémsóik, alumíniumsóik, ammóniumsóik, nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas szerves bázisokkal képezett sóik és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas savakkal képezett savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben Y vagy a —CH2R e képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és amennyiben R6 jelentése hidrogénatom, a —CH2R6 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik; X és Y jelentése a fent megadott; Ru jelentése hidrogénatom vagy —C02 R 5 képletű csoport, ahol R 5 jelentése metil- vagy etil-csoport) valamely R4 O.CO.OR 4 általános képletű karbonáttal (mely képletben R4 jelentése metil- vagy etil-csoport) és nátriummal, káliummal vagy e fémek hidridjével, amidjavai vagy 1—3 szénatomos al'koholátjávai reagáltatjuk; vagy b) valamely (VII) általános képletű vegyület (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom) valamely (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R4 és R 5 jelentése a fent megadott; R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport és M jelentése alkálifématom); vagy c) valamely, egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyület (ahol Y vagy a —CHÍCOoR'O-COaR5 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-belyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R'1 és R 5 jelentése a fent megadott) a-helyze^ tébe metilezésssl metil-csoportot viszünk be; vagy d) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Y vagy a —CH(C02R').C0 2 R 5 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R'' és R5 jelentése a fent megadott) nátriummal, nátriumhidriddel, nátriumamiddal vagy 1—3 szénatomos nátriumalkoholáttal reagáltatunk; vagy e) valamely, egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (mely' képletben Y vagy a —CH(C02R' i ).C0 2 R 5 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R'> és R5 jelentése a fent megadott) formaldehiddel és dimetilaminnal, piperidinnel vagy morfolinnal reagáltatunk; vagy f) valamely, egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet (mély képletben Y vagy a -lcH(C02R 4 ).C0 2 R 5 képletű csoport a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és X, Y, R4 és R 5 jelentése a fent megadott) brómmal, N-bróm-szükcinimiddel vagy feniltrimetilammómumperbromiddal reagáltatunk; vagy g) valamely (XIII) általános képletű dikarbonsav, alkálifém-, alkáliföldfém-, alumínium-vagy ammóniumsóját (ahol X és Y jelentése a fent megadott és R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport) viszonylag alacsony 0 C°-on vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten savval kezeljük, és az ily módon kapott vegyületet kívánt esetben alkálifém-, alkáliföldfém-, alumínium-, ammóniumsójává, nem^toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas szerves bázissal képezett sójává vagy nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas savval képezett savaddiciós sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 3. Az la) vagy 2a) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakciókomponensként felhasznált karbonát feleslegében és/vagy inert oldószerben, 70 C° és 150 C° közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 4. Az lb) vagy 2b) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakciókomponensként felhasznált malonát-származék feleslegében és/vagy inert oldószerben végezzük él. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 5. Az le) vagy 2c) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkilezést oly módon végezzük el, hogy 1—3 szénatomos alkilhalogenidet szerves oldószer jelenlétében valamely egyik tautomer alakjában a (IV) általános képletnek megfelelő vegyület alkálifém származékával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. február 10.) 6. Az. lg) vagy 2g) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szervetlen savat vagy megfelelő erősségű szerves 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
