157917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. III. 19. (IE—340) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1968. III. 22. (13 989/68. No. 2.), 1969. II. 10. (13 989/68. No. 3.) Közzététel napja: 1970. IV, 08. Megjelent: 1971. IV. 01. 157917 Nemzetközi osztályozás: C 07 d2 d 4 ^&\tä&tovw7fr Feltalálók: Hepworth Walter vegyész, Stacey Gilbert Joseph vegyész, Macclesfield Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás tiazol-származékok előállítására Találmányunk új heterociklikus vegyületek előállítására vonatkozik. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás gyulladásgátló, analgetikus és antipiretikus tulajdonságokkal rendelkező új tiazol-származékok előállítására. 5 A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek egyik tautomer alakjukban az (I) általános képletnek megfelelő tiazol-származékok és nemtoxikus gyógyászatilag alkal- 10 mas sóik (mely képletben Y vagy Z a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik; X jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-cscport; Y jelentése fenil-gyök, mely adott esetben legfeljebb két fluor-, klór- vagy 15 brómatommal helyettesítve lehet; Z jelentése (II) általános kopletű csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, alkálifématom, legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 5 szénatomos dialkilaminometil-csopor.t, N-piperidi- 20 nometil-^gyck, N-morfolinometil-gyök, klóratom vagy brómatom; R2 'és R 3 azonos vagy különböző lehet IÍS jelentésük hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 és R 3 je- 25 lentése hidrogénatom, R1 hidrogénatomot. vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot képvisel). • • A tiazol-gyűrű számozását a (III) képleten tűntetjük fel. 30 A találmányunk szerinti eljárással előállítható tiazol-származékokban Y a 2-helyzethez és Z a 4- vagy 54ielyzethez kapcsolódik, vagy Z a 2-helyzethez és Y a 4- vagy 5-helyzethez kötődik. Ez az egész leírásra érvényes, így a<5 (I) képletű tiazol-származékok előállításához ennek megfelelően választjuk meg a kiindulási anyagokat-. Megjegyezzük továbbá, hogy amennyiben Z a tiazol-gyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik és R1 jejelentése hidrogénatom, úgy a találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek túlnyomórészt a tautomer A'1 tiazolin-alakban lehetnek jelen. Az egyszerűség és egyértelműség kedvéért azonban a leírásban valamennyi vegyületet az (I) képletnek megfelelő tiazol-tautomeralak szerint nevezünk el. X jelentése előnyösen hidrogénatom vagy metil-csoport. R1 jelentése előnyösen hidrogénatom, nátriumatom, brómatom, metil-, dimetilaminometil-, N-piperidinometil- vagy N-morfolinometilcsoport. R2 és R 3 jelentése előnyösen hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport. Amennyiben R2 és/vagy R 3 jelentése hidrogénatom, az (I) képletű vegyületek előnyösen az alábbi sókat képezhetik: a karbonsavak nemtoxikus, gyógyászatilag alkalmas kationokkal képezett sói, pl. alkálifémsók, alkáliföldfémsók, 157917
