157916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív sztereoidvegyületek előállítására

157916 Hozam: 33 g = 96%, olvadáspont 171—172,5 C°. (L)D

= —70° (c = 1, CHCls). 4. példa 5 Optikailag aktív ösztradiol-3-metiléterek előállítása. a) ösztradiol-3-metiléter 10 4,34 g Illa vegyületet 80 ml 3%-os metanolos káliumhidroxid olcíatban 4 óra hosszat visszafolyató hűtő alatt forralunk. A kivált kristályokat leszivatjuk és a szürletet vákuumban bepároljuk, vizet adunk hozzá, majd éterrel, kloro- 15 formmal vagy etilacetáttal' extraháljuk. A szerves fázist semlegesre mossuk és nátriumszulfát felett megszárítjuk. Az oldószer lepárlása után a nyersterméket acetonból átkristályosítjuk. Hozam: 2,44 g = 85%, olvadáspont 119—120 20 C°. . (L)D

=+85° (c = 1, CHCI3) 6 b) ent-ösztradiol-3-metiléter A 4a példával analóg módon 4,34 g IHb vegyületet 80 ml 3%-os metanolos kaleiumihidroxid oldatban 4 óra hosszat visszafolyató hűtő alatt melegítünk. , Hozam: 2,34 g = 82%, olvadáspont 118—119,5 C°. (L)D

= —82° (c = 1, CHCI3). Szabadalmi igénypont: Eljárás optikailag aktív szteroid vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 17-helyzetben észterezhető hidroxi-csoportot tartalmazó racém ösztrán-származékot ftálsavanhidriddel a megfelelő hemiftaláttá alakítunk, a hemiftalétból optikailag aktív .cinchoninnal diasztereomer sópárt képezünk és frakcionált kristályosítással elválasztjuk, majd a két optikailag aktív félésztert elszappanosítjuk. A kiadásért íeiel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008543. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3