157903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos karbonsavak előállítására
23 157903 24 b) valamely IV, általános képletű vegyületet, melyben X, Y, Zj és Z2 jelentése az I. képletnél megadott, egy V. általános képletű karbonsavhalogeníddel, vagy egy VI. áJMános képletű feairborásavaníhidriddel, e képletben R jelentése az I. képletnél megadott és Q halogénatomot jelent, Friedel-Crafts szerint reagáltatunk, vagy c) valamely VII. általános képletű vegyületből, melyben R, X, Y, Zi és Z2 jelentése az I. képletnél megadott és Rt rövidszénláncú alkilcsoportot vagy benzilgyököt jelent, elszappanosítással egyidejűleg lehasítjuk a szekunder amino-csoportot és az észter-csoportot, vagy d) valamely VIII. általános képletű észtert — e képletben Rt rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, míg R, X, Y, Zi és Z2 jelentése az I. képletnél megadott —' önmagában véve ismert módon elszappanosítunk, vagy e) valamely IX. általános képletű vegyületből — e képletben R, X, Y, Z2 és Z 2 jelentése az I. képletnél megadott és Q halogénatomot jelent — halogénhidrogént hasítunk-le, vagy f) valamely X. általános képletű. vegyületet, melyben R, X, Y, Zi és Z2 jelentése az I. képletnél megadott és R2 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, előbb égy Xa általános képletű álkilezőszerrel — e képletben R2 rövidszénláncú alkilcsoportot és A valamely ásványi sav anionekvivalensét jelenti — reagáltatjuk a Xb általános képletű terner szulfóniumvegyületté, melyben R, X, Y, Z± és Z2 jelentése az I. képletnél, míg R2 és A jelentése a Xa képletnél 10 15 20 25 so 35 megadott, és ezt a vegyületet a terner szulfónium-csoport lehasadásáig valamilyen gyenge bázissal forraljuk, vagy g) valamely XI. általános képletű vegyületből, melyben R, X, Y, Zi és Z2 jelentésé az I. képletnél megadott, míg R2 rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, valamilyen hidroxil-csoportot tartalmazó oldószerben gyenge bázis jelenlétében történő forralással az alkilszulf onilcsoportot lehasítjuk és az a)—g) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott reakcióterméket kívánf esetben valamilyen szervetlen vagy szerves bázissal sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 6-metil-5-(2-metilén-butiril)-benzofurán-2-karbonsavat ál^lítunk elő. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatom sítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 6-metoxi-5-(2-metilén-butiril)-benzofurán-2-karbonsavat állítunk elő. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű megválasztásával 4-klór-5-(2-metilén-butiril)-indoI-2-karbonsavat állítunk elő. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése ödémák és hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I. általános képletű vegyületet, vagy gyógyszerészetileg elviselhető sóját — e képletben R, X, Y, Zi és Z2 jelentése az I. igénypont szerinti — valamilyen inert hordozóanyaggal és adott esetben további hozzátétanyagokkal kombinálunk. 3 rajz, 17 képlet Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008542. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
