157900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett alkándiolok előállítására
157900 9 I. táblázat Altató toa'tás egéren és toxiküsság. 10 Vegyület Beadás módja ED50 mg/kg LD 50 mg/kg (A) i.p. p. o. 250 500 ca. 1120 (B) i.p. p. o. 280 310 1180 (C) i.p. p. o. 250 . 450 1180 A találmány szerinti vegyületek kevésbé mutatnak ütközésit az alkohol anyagcseréjével és így gyorsabban helyreáll ilyen hatás után a normális állapot, mint az ismert altatószerek, különösen .a klorálhidrát esetében. Emellett ezek a szerek nem is fokozzák az alkohol hatását, ami szintén egy ismert és kellemetlen mellékhatás egyes ismert altatószerek esetébein. A találmány szerinti vegyületek fent ismertetett biológiai tulajdonságai e vegyületeket értékes .gyógyszerekké teszik különféle rendellenes állapotok, minit álmatlanság, feszültségi állapotok, ingerlékenység, izomfájdalmak és hasonlók esetében. Bár az (I) általános képletű vegyületek bármely szokásos beadási módon, tehát orálisan, parenterálisan, rektálisan stb. alkalmazhatók, előnyösen orális úton adjuk be őket Az orális beadásra szolgáló gyógyszerkészítmények esetében igen kívánatos, hogy ezek valamilyen gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagot tartalmazzanak. Az ilyen készítmények tehát az (I) általános képletű vegyületet valamely gyógyszerészeti vivőanyag kíséretében . tartalmazzák; beadásuk az ilyen célra szokásos adagolási egységek alakjában történhet. E készítmények pl. tabletta, kapszula, por, oldat, szuszpenzió, a hatóanyagot késleltetetten felszabadító készítmény vagy más, beadásira alkalmas készítmény alakjában lehetnek elkészítve. Az orális alkalmazásra szolgáló adagolási egységek előállítása céljából a találmány szerinti hatóanyagát pl. valamely szilárd por alakú gyógyszerészeti vivőanyaggal, mint tejcukorral, répacukorral, szorbittal, imammittal, keményítőfélékkel, mint burgonyakemónyítővel, kukoricakeményítővel vagy amilopefctinnel, továbbá laminária-porral, citrusvelő-porral, cellulóz-származékokkal, zselatinnal, adott esetben simítószerekkel, mint magnézium- vagy kalciumsztearáttal vagy megfelelő molekulasúlyú polietiléraglikoloikkal (Carbowax) kombináljuk és tablettákká vagy bevonatos tablettákká sajtoljuk. Az utóbbiakhoz bevonatként pl. tömény cukoroldatok alkalmazhatók, amelyek pl. arabmézgát, talkumöt és/vagy titándioxidot is-tartalmazhatnak; alio 15 20 25 30 35 40 kalmazhatök bevonóanyagiként valamely illékony szerves oldószerben vagy oldószeralegyban oldott lakkok is. A bevonatok anyagához színezékeket is adhatunk, pl. a különböző hatóanyagmennyiségek megjelölése céljából. Elkészíthetők az orális beadásra szolgáló készítmények kemény zselatinkapszulákban is, amelyek pl. szemesézett alakban tartalmazhatják a valamely szilárd por alakú vivőanyaggal, mint tejcukorral, repacukarral, szorbittal, mannittal, keményítő-félékkel, mint burgonyakeményítővel, kukoricakeményítővel vagy amilopektinnel, cellulóz-származékokkal vagy zselatinnal, valamint esetleg magnéziumsztearáttal vagy szteairinsavval kombinált hatóanyagot. A találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó végbélkúpok ismert módszerekkel könnyen előállíthatók. A találmány szerinti hatóanyagot ebből a célból valamely alkalmas vivőanyagban, mint kakaóvajban eloszlatjuk és a keveréket a szokásos 'módon kúpokká alakítjuk. A találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó adagolási egységek elkészítési módját közelebbről az alábbi példák szemléltetik; megjegyzendő, hogy e példák semmilyen szempontból nem tekinthetők korlátozó jellegűeknek. 7. példa Kapszulák előállítása Alkotórészek: Mennyiség: treo-l,l,l-triklór-2,3-dihidroxibután 300 g kukoricakeményítő 200 g A fenti alkotórészeket alaposan összekeverjük és az így kapott keveréket 1000 db kétrészes 1. sz. méretű kemény zselatinkapszulába töltjük; az így elkészített készítmény kapszulánként 300 mg hatóanyagot tartalmaz. 45 50 55 60 65 8. példa Tablettázott készítmény előállítása Alkotórészek: Mennyiség: treo-l,l,l-trikló.r-2,3-diihidroxibütán 250 g kukoricakeményítő 130 g tejcukor 160 g kolloid szilíciumdioxid 4 g zselatin 5 g magnéziumsztearát lg A fenti alkotórészéket alaposan összekeverjük és a keveréket egyenként 250 mg hatóanyagtartalmú, oralis beadásra alkalmas tablettákká sajtoljuk. E tabletták a sajtoláskor osztóhoronnyal is elláthatók, a finomabb adagolás megkönnyítése céljából. o
