157891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-helyettesített-kinazolino-származékok előállítására
157891 7 " B Példa R 1 R2 o. p. °C Összegképlet (Molekulasúly) Analízis % C, H-N Cl szára. mért 9 —C2 H 5 -CH>— /~~\ SN=> 10 — C,H5 11 —C9H5 — CH9—CH2 —N \ CH, -CH2 — < >N JV CHa 124—125 151—153 113—115 165—166 131—133 237—238 C]7 H 17 N 3 0 (279,34) C17 H 1T N^O.;2HCl (352,26) C16H15N3O (265,32) Ci6 H 15 N 3 0.2HCl (338,24) Clß H->oN 4 0 (284,36) C16H20N4O.2HCI (357,28) 73,10 6,13 15,04 73,17 6,16 15,03 57,97 5,43 11,93 20,13 57,58 5,58 11,83 20,03 72,43 5,70 15,84 72,32 5,86 15,85 56,82 5,06 12,42 20,97 56,66 5,07 12,31 20,95 67,58 7,09 67,48 6,95 19,71 19,57 53,79 6,20 15,68 19,85 53,64 6,00 15,51 19,72 12 —0>H5 — CH,-^ }. 13 —C2 H 5 —NH—CH 2 —CH 2 98— 99 C15 H u N 2 0 2 (254,29) 134—135 C15 H 14 N 2 02.HC1 (290,75) >N 151—152 Cj7 H 18 N 4 0.2HCl (367,28) 70,85 5,55 11,02 70,75 5,46 11,03 61,97 5,20 9,63 12,19 62,06 4,91 9,76 12,11 55,60 5,49 15,25 19,31 55,38 5,22 15,22 19,22 Szabadalmi igénypontok: 2. Eljárás (I) általános képletű új 2,3-di-helyettesített-kinazolin-4-on-származékok — ahol 40 R1 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, R2 jelentése piridil-, rövidszénláneú. alkü-piriridil-, furil, vagy rövidszénláncú alkil-imida- 45 zolil- vagy piperazinil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil- vagy amino-(rövidszónláncú)salkil-gyök, amelyhez a helyette« • sítő heterociklikus gyűrű bármely helyzetben kapcsolódhat, azonban R1 metil-csoport 50 jelentése esetén R2 jelentése piridilmetilcsoporttól eltérő — továbbá e vegyületek sóinak és kvaterner ammómumszármazékainak előállítására, azzal jellé- 55 mezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-rövidszénláncú alkil-benzoxazint — ahol R1 jelentése a fent megadott — (III) általános képletű primer aminnal — ahol R2 jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és a kapatt terméket ki- 60 vánt esetben ismert módon savakkal képezett addíciós sóvá vagy kvaterher ammóniuimszármazékká alakítjuk át, és ugyancsak kívánt esetben az (I) általános képletű bázist ismert módon sójából felszabadítjuk. 65 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek reakcióját vízzel nem elegyedő apoláros oldószerben, célszerűen a rendszer visszafolyatási hőmérsékletén végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 2--etil-3-(4-piridil)-metíl-kinazolin-4-c»nt állítunk elő. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 2-^metil-3-[i2-i(4-piridil)-etil]-amino-kinázolin-4--on-t állítunk elő. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet, sóját vagy kvaterner amimóniumszármazékát önmagában, vagy egyéb gyógyászatilag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben használatos vivő- és segédanyagok alkalmazásával gyógyszerré alakítjuk. 4
