157874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás xanténszármazékok előállítására
157874 Rí X N-^C—NRM R 15 Ri X N—C—N = Z Rt X N^C—NRle R 17 , illetve csoportokat taribalmiazzäk. Ezekben a képletekben X oxigén- vagy kéniatam, Rí alkil-, alkenil-, cikloalkil-, hidroxiallkil-, halogénalkil-, aminoalkll-, acilaminaalkil-. alkilaminoálkil-, aiCÍ.l(alkil)amiinoalkil-, diaükilaminoalkii-, ariloxialkil-, alllkoxialfcil-. aralkil-, aciloxialkil-, karíboxialkil-, hidroxil-, alkoxi-, trialkilsziloxi-, aciloxicsoport vagy ha Rn viagy R13 hidroxil- vagy aeiloxicsopont, akkor hidrogénlatom, Rii hidrogénatom vagy alkil-, alkenil-, cikloalkil-, hidroxialkil-, halogénalkil-, aiminoalkil-, acilaminoalkil-, alMlaminoalkil-, acil(alfcil)aminoalk!Íl-, dialkilaminoalkil-, ariloxialkil-, alkoxialkil-, aciloxialkil-, aralkil-, karboxialkil-, hidroxil^, alkoxi-, triíalkilsziloxi-, trialkilszilil-, aciloxi-, acilvagy xantenil-N^^-CONH-alkilcsoport, R12 alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aralkil-, dialkilaminoalkil-, ariloxialkil- vagy alkoxialfcilcsoport, Rj3 alkil-, alkenil-, cikloalkil-, aralkil-, dialkilaminoíalkil-, ariloxialkil-, alkoxialkilvagy acilcsoport, Ri4 alkil-,alkenil-, cikloalkil-, aralkil-, ariloxialkil-, allkoxiallkil- vagy acilcsoport, Ri5 hidroxil- vagy aciloxicsopOírit, Ris alkoxi- vagy trialikilsziloxicsoport, Rt7 alkil-, aralkil-, dialkilaminoalkil- vagy acilcsoport és N = Z adott esetben szufosztituált 5—7 tagú heterö ciklil-osoport. A fent (a) alatt említett észterek például alkoholokkal, mint a metanol, etanol, propanol, butanol, benzilalkoholok, 2-feniletanol, és fenolokkal készülhetnék. A fent (b) alatt említett sók például karbonsavak alkáli-, földalkáli-, ammiónium- vagy szerves airmnsói és a bázisos vegyületeknek ásványi savakkal, mint a sósav, kénsav, salétromsav, foszforsav, vagy szerves savakkal, mint az ecetsav, máleinsav, metánszulfoinsav, embonsav, alkotott savaddieiós sói lehetnek. Az „.alkil-", „.alkenil-" és „aralkil-csoporton" ebben a leírásban az alifás résziében legfeljebb 7 szénatomot rfcaritiamazó csoportot értünk. „Acilcsoporton" ebben a leírásban egy kar- 60 bonsav acilmaradékát értjük; a karbonsav lehet alifás- vagy aromás sav vagy egy N-helyettesített karbaminsav, szónsav vagy heterociklusos karbonsav. Ilyen acilcsoportok például: alkanoil: pl. acetil-, propionil-, butiril-, vale- er> ril-, oktanoil-, sztearil-, pivaloil-, etoxialilcsoport; •helyettesített alkanoil; pl. fenilalkanoil-, mint f eniilacetilcsoport; helyettesített fenilalkanoil-5 csoport, helyettesítőkként halogénatommal vagy alkil-, alkoxi-, hidroxil-, amino-, alkilamino-, acilamino-, dialkilamino- vagy nitrocsoporttal a fenilgyűrűben; f enoxialkanoil-, mint fenoxiaeetilcsoport; helyettesített fenoxialkanoileso-10 port, helyettesítőkként halogónatommial vagy alkil-, alkoxi-, hidroxil-, amino-, lalkilamino-, acilamino-, dialkilamino- vagy nitrocsoporttal a fenilgyűrűben; halogénalfcanoil, mint /J-klór-propionilcsoport; lallkoxiallkanoil-, mint metoxi-15 acetilcsoport; alikiltioalkanoil-, mint metütioacéticsoporlt; dialkilaminoalkanoil-, mint dietila<minoacetilcsoport; acilalfcanoil-, mint áceto-, acetilcsoport; ciikloalkilalikanoil-, mint ciklohexilaoetilesopoii; fcarboxialkanoil-, mint ß-20 -karboxipropionilosopoirt; kariboxialfcenoil-, mint yő-karboxiaikriloilcsoport és hasonló csoportok észter vagy só alakjában; vagy heterociklusos alkanoil-, mint piridinacetilcsoport; alkenoil: pl. krotonilcsoport; 25 cikloalkanoil: pl. ciklohexilíkarbonilcsopoi't; aroil: pl. benzoil-, niaftoil-, helyettesített benzoil-halogénaitoimmal vagy alkil-, alkoxi-, hidroxil-, amino-, alkilamino-, acilamino-, dialkilamino-, nitro- vagy fcarboxilcsoporttal hes0 lyattesítve a fenilgyűrűben (és az utóbbi észterei és sói); szénsavmasradékok: pl. alkoxikaribonil-, mint metoxifcarbonil-, etoxikarbonilcsoport; helyettesített alkoxikairbonil-, mint 2-metoxietoxikarbo-35 nil-, 2-fenoxietoxikaribonil-, 2^kló:retoxifcarlbonil-, 2,2,2-trüklórietoxilkarbonil-, alkeniloxikanbonil-, mint allilöxikarboniiesopont; cikloalkoxifcarbonil-, mint ciklohexiloxikarbonilcsoport, ariloxikarfxmil-, mint fenoxikarbonilcsoport és hasonló 40 csoportok halogénatammal vagy alkil-, alkoxi-, hidroxil-, amino-, alkilamino-, acilamino-, dialkilamino- vagy nitrocsoporttal helyettesítve a f enilgyűrűíben; aralikoxikarbonil-, mint 2-feniletoxikarbonilosoport; •45 N-helyettesített karbamoil: pl. N-arilkarbamoil-, mint N-feiiilfcarbaimoiilcsopoirt; heterociklusos karbonil: pl. olyan csoportok, amelyek héteroatomként legfeljebb két oxigén-, 50 kén- vagy/és nitrogánatomot tartalmazó 5—7 tagú heterociklusos gyűrűhöz, mint pl. tiofén-, tetrahidrotiofén-, furán-, tetrahidrofurán-, piridin-, benzotiazol-, benzofurán-, xantén- vagy pirimidingyökhöz kapcsolódó karbonilcsoportot 55 (tartalmaznak. Alább felsorolunk az I általános képlet alá eső különféle típusú vegyületeket. (a) Rí változatait szemléltetők: N,N'-dimétil-N-9-xantenilfcarbamid, N,N'-di.vinil-N-9-xan!tenOkaribamid N'-allil-N'-etoxi)ka!rbonil-iN-metiíl-N-9-N-ciklohexil-N'-metil-N-g-xantenilkarbamid, 2