157836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxiizoalkil-delta2-imidazolinek és savas addiciók sóik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. II. 23. (NO—123) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1967. II. 23. (N 30 055 IV d/12 p) Közzététel napja: 1970. IV. 08. Megjelent: 1971. III, 01. 157836 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/34 ÄliiÄ^ Feltalálók: Prof. Dr. Baganz Horst vegyész, Dr. Ing. May Hans-Joachim vegyész, ' Moorrege/Holstein, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Nordmark-Werke GMBH, Hamburg, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás ariloxi-izoalkil-^2

-imidazolinek és savas addíciós sóik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására Számos imidazolin-származék vált ismeretessé, amely a vegyület 2^helyzetiében nem elágazó szénláncú alkilcsoportot tartalmazó ariloxi-alkilesoportokkal van helyettesítve. Ezek az ismert vegyületek túlnyomó részben érszűkítő, görcsoldó és antihisztamin hatást mutatnak. Azt találtuk, hogy a csatolt (I) általános képletű új ariloxi-izoalkil-imidazolinek és savas addiciós sóik újfajta és meglepő gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. A találmány szerinti vegyületek tehát gyógyszerként használhatók fel. Az (J.) általános képletű vegyületben szereplő egyes szubsztituensek jelentése a következő: Ar szubsztituens jelentése fenil-, naftil- vagy részlegesen hidrogénezett naftil-gyök, amelyek aromás gyűrűje egy vagy több egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen szénláncú szénhidrogén-gyökkel, egy vagy több aril- és/vagy aralkil-gyökkel, egy vagy több. trifluormetil-, nitro-, amino-, hidroxiés/vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, egy vagy több halogénatommal és/vagy két vagy több orto-helyzetű szubsztituensből együttesen képzett metiléndioxi-csoporttal helyettesítve lehet, HÍ szubsztituens jelentése egyénies vagy elágazó szénláncú 1—4 szénatomos szénhidrogéngyök, ha az R3 szubsztituens hidrogénatomot jelent, vagy hidrogénatom, ha az R;Í szubsztituens hidrogénatomtól eltérő szubsztí'tuenst képvisel, R2

és R3 és/vagy R4 szubsztituensek jelentése 5 hidrogénatom, vágy rövidszénláncú egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot, n = 0 vagy 1 számot jelént. Kedvező tulajdonságaik folytán azokat az (I) 10 általános képletű vegyületeket részesítjük előnyben, amelyekben az R4 szubsztituens hidrogénatom, n jelentése pedig célszerűen 0. Hasonlóképpen előnyben részesítjük azokat a vegyületeket is, amelyekben az Ar szubsztituens adott 15 esetben egy vagy több rövidszénláncú alkilés/vagy rövidszénláncú alkoxi-gyökkel, egy vagy több trifluormetilcsoporttal és/vagy egy vagy több halogénatommal előnyösen klóratommal szubsztituált fenilgyököt, Rí szubsztituens 20 valamely 1—4 szénatomos alkílgyököt, R2 szubsztituens pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent. Az előnyös vegyületek közül is kiemelkednek 25 azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben Ar szubsztituens jelentése adott esetben egy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- és/vagy trifluormetilgyökkel és/vagy halogénatommal, előnyösen klórátommal szubszti-30 tuált fenilgyök, Rt valamely 1—4 szénatomos 157836