157794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(szidnon-3-acetamido)-cefaloszporánsavak előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEI RAS Bejelentés napja: 1968. XI. 28. (BI—321) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1967. XI. 28. (686.301) Közzététel napja: 1970. IV. 08. Megjelent: 197.1. III. 01. 157794 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 lanyvtíi Feltalálók: Naito Takayuku, Nakagawa Susumo, Tokyo, Japán Tulajdonos: Bristol-Banyu Research Institute, LTD., Tokyo, Japán Eljárás 7-(szidnon-3-acetamido)-cefaloszporánsavak előállítására A találmány tárgya eljárás baiktericid szerként használható 7-(szidnon-3Hacetamado)-cefalösziparáinsaviaík előállítására. E vegyületeik állati (takarmányok kiieigészítiőanyagalként szarvasmarha (tenyésztésben a unlastiihis gyógykezelésére, terápiás szeriként padiig baromfiaknál és állatoikmál, Grarn-pozitív és Gnam-negatív baktériumos fertőzések gyógykezelésére hlaisználhatók. Felhasználhatók a találmány szerinti hatóanyagok az .emlbergyágyászaltban is. A találmány közelebbről az (I) általános képletű 7-(szidnon-H3-iaioatamiiido)^oefalois:zpiaránsav és ennek mam-itoxilkus, gyágyászatiilag elfogadható sóinak ellőáfllítására vonatkozik. A csfaloszporánsiav származékok ismereteissé váltak bakltericid szerként. A találmány szerinti 7^(szidnon-'3-íaoetlaim:ido)^oefa:losz^po:pán!3iav azzal jellemezhető, hogy a 7-aminocefialoszporánsav aminocsoportján szidnon-S^acetilHgyököt tartalmaz és la szalkirodailomból korábban nem vált ismeretessé. A találmány kidolgozásánál oélul tűztük Iki olyan új aedMoszporánnszármazékok előállítását, amelyek nem toxikusaik, és mind Grampozitív, mind Grani-negatív baktériumok ellen magas hatékonyságot mutatnak. Különösen azt [tűztük ki oélul, hogy olyan ceifaloszporin-szármiazékat állítsunk elő, amely a cefaloszpoiriináz elbontó hatásával szemben igen rezisztensnak mutatkozik, és a oefaloszporinázzal szemben tanúsított ellenállóképessiégen kívül jó bakltericid hatással rendelkezik. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek és azok nem toxikus, gyágyászatilíag 5 elfogadható sóinak 'előáilításána irányuló eljárás azzsal jellemezhető, hogy 7-amiirM>aefaloszporinsavait valamely (II) általános lképldtű acilezőszerrel — amely képletben X szubsztituens klór-, bróm- vagy jódatam — viagy ilyen 10 acilezőszerek funlkaiós származékaival vízből vagy víz és valamely vízzel mam elegyedő iners szerves oldószerből l álló közegben valamely bázis jelenlétében körülbelül —10 C° és +45 C° közötti hőmérsékleten aailezümk. 15 Az (I) képletű vegyületek nem (toxikus, gyógyászaitilag elfogiadható sói közé tartoznak a következőkben felsorolt, a savas jellegű fcarfooxil-csoporton. képzett sók, mint a nátrium-, kálium-, kalcium-, alumínium- és ammónium-20 sók, valamint a nem toxikus szubsztiituálit* ammóniával, minit lamánekfcel képzett ammóniumsók. Az aminők közül a tri^(rövidszénláncú)Halkiilaiminok, prdkain, dibenzilíamiin, N-lbenzil-)?-fen: iletilamin, 1-efénamin, N,N'-dibenzileti-25 lóndiamiin, dehidroábietálamin, N,N'Hbisz-dehidroiabietil-iatiléndiamin, N-('rűvidszónláncú)-Alfcilpiperiidinek, mint az NHatilpiparidin és más aminők váltak be sóképzésrie. Ezek az aminők a benzilpenicillinnél is használatosak sókép-30 zésre. A talá:lm,ány szerinti vegyületeik közé 157794
