157762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eritromicinoxim-acilszármazékok előállítására
13. példa Britromicinoxim^bisametiliszuikioinát 157762 16. példa 5 g (6,67 mmol) eritromicinoximból, 2,424 g (16,1 mmol) borostyánkősavmetilészterkloridból és 5 g nátriumhidrogénkarbonátból a 9. példában leírt eljárással 5,18 g (79,5%) biszmetilszukcinátat toapunk, op. 173—176 C°. Elemzési eredmények C47Hg0 N2O 1 g-re vonatkoztatva számított C 57,74% H 8,25% N 2,86% talált C 57,55% H 8,55% N 3,16% 14. példa Eriibromicinoxim^bisaetiilszulkciinát 5 g (6,67 mmol) eritromicinoximból, 2,649 g (16,1 mmol) borostyánkősavetilészterkloridból és 5 g nátriumhidrogénkarbonátból a 9. példában leint elganáissal 4,92 g '(73,4%) biszetilszulkdnátot kapunk, op. 160—162 C°. Elemzési eredmények C/joHg/^Oig-re vonatkoztatva számított C 58,54% H 8,42% N 2,78% talált C 58,31% H 8,20% N 2,93% 15. példa ' Eritromicinoxim-biszmetiladipát 5 g (6,67 mmol) eritromicinoximból, 2,86 g (16,1 mmol) adipinsavmetilészterkloridból és 5 g nátriumhidrogénkarbonátból a 9. példában leírt eljárással 5,25 g (76,2%) biszmetiladipátot kapunk, op. 78—83 C°. Elemzési eredmények CsiHgglN^Oig-re vonatkoztatva számított C 59,28% H 8,59% N 2,71% talált C 59,23% H 8,83% N 3,00% 10 15 20 25 30 35 40 45 Eritromicinoxim-biszetiladipát 5 g (6,67 mmol) eritromicinoximból, 3,1 g (16,1 mmol) adipinsavetilészterkloridból és 5 g nátriumhidrogénkarbonátból a 9. példában leírt eljárással 5,68 g (80,1%) biszetiladipátot kapunk, op. 72—76 C°. Elemzési eredmények C^t^NaO^-re vonatkoztatva számított C 59,89% H 8,17% N 2,64% talált C 60,25% H 8,30% N 2,90% Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (1) képletű eritromicinoxim monoacilszármazékai, mégpedig eritromicinoximmonopropionát, -monopalmitát, -monosztearát, -monobenzoát, -monometilszukcinát, -monoetilszukcinát, -monometiladipát és -monoetiladipát vagy biszacilszármazékai, mégpedig eritromicinoxim-biszpropionát, -biszpalmitát, -biszsztearát, -biszbenzoát, -biszmetilszukcinát, -biszetilszukcinát, -biszmetiladipát és -biszetiladipát előállítására, azzal jellemezve, hogy az eritromicinoximot a) az előállítani kívánt monoacilszármazék acilgyökét tartalmazó savklorid ekvivalens vagy kis feleslegben levő mennyiségével inert szerves oldószerben alkálifémsó jelenlétében vagy b) az előállítani kívánt biszacilszármazék acilgyökét tartalmazó savészterklorid két ekvivalensnél valamivel nagyobb miennyißegevel inert szerves oldószerben kétszeres mennyiségű aliká-Mfémsó jelenlétében tacilezzük. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilezés,t szobahőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést az alkalmazott oldószer forráspontján végezzük. 1 rajz A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008277. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
