157761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eritromicilamin-acilszármazékok előállítására

157761 8 írt eljárással 5,0 g (76,4%) biszmetilszukcinátot nátriumhidrogénkarbonátból a 9. példában leírt kapunk, op. 95—101 C°. Elemzési eredmények C4vH89N20ig-ra vonatkoztatva számított C 58,60% H 8,58% N 2,90% talált C 58,65% H 8,50'% N 3,17% 14. példa Eritromicilamin-biszetilszukcinát 5 g (6,8 mmol) eritromicilaminból, 2,649 g (16,1 mmol) borostyánkősavetilészterkloridból és 5 g nátriuníhidrogénkarbonátból a 9. példában leírt eljárással 5,20 g (77,2%) biszetilsauíkcinátot kapunk, op. 160—162 C°. Elemzési eredmények C49H86N20ig-ra vonatkoztatva számított C 59,37% H 8,75% N 2,82% talált C 59,81% H 8,69% N 3,31% 15. példa Eritromicilamin-biszmetiladipát 5 g (6,8 mmol) eritromicilaminból, 2,87 g (16,1 mmol) adipinsavmetilészterkloridból és 5 g nátriumhidrogénkarbonátból a 9. példában leírt eljárással 5,25 g (75,6%) biszmetiladipátot kapunk, op. 88—90 C°. Elemzési eredmények CsiHgo^Oig-ra vonatkoztatva számított C 60,09% H 8,80% N 2,75% talált C 59,97% H 8,84% N 2,96% 16. példa Eritromicilamin-biszetiladipát 5 g (6,8 mmol) eritromicilaminból, 3,102 g (16,1 mmol) adipinsavetilészterkloridból és 5 g eljárással 5,65 g (78,8%) biszetiladipátot kapunk, op. 69—71 C°. Elemzési eredmények CxsH^^Ois-ra vonatkoztatva számított C 60,78% H 9,05% N 2,68% talált C 60,60% H 9,35% N 2,86% 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) képletű eritromicilamin monoacilszármazékai, mégpedig eritromicilaminmonopropionát, -monopalmitát, -monosztearát, 15 -monóbenzoát, -monometilszukcinát, -monoetilszukcinát, -monometiladipát és -monoetiladipát vagy biszacilszármazékai, mégpedig eritromicinoxim-biszpropionát, -biszpalmitát, -biszsztearát, -biszbenzoát, -biszmetilszukcinát, -biszetil-20 szukcinát, -biszmetiladipát, és -biszetiladipát előállítására, azzal jellemezve, hogy az eritromicilamint a) az előállítani kívánt monoacilszármazék 25 acilgyökét tartalmazó savklorid ekvivalens vagy kis feleslegben levő mennyiségével inert szerves oldószerben alkálifémsó jelenlétében vagy b) az előállítani kívánt biszacilszármazék acil-30 gyökét tartalmazó savészterklorid két ekvivalensnél valamivel nagyobb mennyiségével inert szerves oldószerben kétszeres mennyiségű alkálifémsó jelenlétében aeilezzük. 35' 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést szobahőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás 40 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést az alkalmazott oldószer forráspontján végezzük. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója, 7008277. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4