157734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az injekciók fájdalomkeltő hatásának csökkentésére

SZABADALMI 157734 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JUL Nemzetközi osztályozás: A 61 k -lip Bejelentés napja: 1969. I. 24. (IA—568) '.-. " '•-• ~ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1970. III. 05. Megjelent: 1971. I. 30. * Feltalálók: Ikezuki Yoshitaka, Aruga Masayoshi, Nozaki Yoshihisa, Tokió, Japán Tulajdonos: Yamanouchi Pharmaceutical Co., LTD., Tokió, Japán Eljárás injekciók fájdalomkeltő hatásának csökkentésére A találmány az injekciók intramuszkuláris, szubkután vagy intraepiteliális beadása esetén fellépő fájdalmas mellékhatás csökkentésére vonatkozik; a találmány eljárás fájdalomérzést csökkentett mértékben okozó injekciós készítmények előállítására, amelyet az jellemez, hogy legalább egyfajta bázisos aminosavat még pedig arginint, lizint és/vagy ornitint vagy ezek nem toxikus savakkal képezett addíciós sóit adjuk az említett injekciókhoz a fájdalomkeltő hatást csökkentő adalékként. Ha az injekciókat csupán a beadandó gyógyszer injekció céljaira alkalmas vízben való oldása útján állítják elő, akkor számos injekció útján beadásra kerülő gyógyszer fájdalmas mellékhatást vált ki a beadási hely körüli testszövetekben (emberen és állaton egyaránt; ez a fájdalom különböző időtartamú lehet és a szóbanforgó gyógyszer tulajdonságaitól függően a közvetlenül fellépő átmeneti fájdalomérzéstől egészen a néhány óráig tartó és egyes gyógyszerek esetében csaknem elviselhetetlenül súlyos fájdalomig változhat. Eddig különféle módszereket igyekeztek alkalmazni ennek a kellemetlen mellékhatásnak a kiküszöbölésére, így az injekció-oldatokat a testnedvekkel izotoniásra állították be, a pH-érték megfelelő beállításával kísérelték meg a fájdalomkeltő hatás csökkentését, továbbá fájdalomcsillapító szereket, mint benzilalkoholt, glükózt vagy kalciumglukonátot, bizonyos többértékű alkoholokat, mint mannitot, vagy inozitot, vagy pedig helyi érzéstelenítőszereket, mint prokaint 5 vagy lidocaint adtak az injekció-oldatokhoz a fájdalomérzés csökkentése vagy megszüntetése céljából. Számos esetben azonban a probléma ezekkel 10 a módszerekkel sem volt megoldható. Helyi érzéstelenítőszereknek az injekció-oldatokhoz való adása nem előnyös, mert mellékreakciókat, pl. hiperszenzitív alkatból eredő sokkot válthat ki a betegen. Emellett a többértékű alkoholok ilyen 15 célú alkalmazása csak a Bi-vitamint és ennek származékait tartalmazó injekciók esetében bizonyult hatásosnak. A jelen találmány célkitűzése oly eljárás meg-20 alkotása volt, amely lehetőséget nyújt az injekciók fájdalomkeltő hatásának az említett hátrányok elkerülésével történő csökkentésére, tehát sem az injekció beadásával járó fájdalmat, sem egyéb nem-kívánatos mellékreakciót ki nem vál-25 tó injekció-oldatok előállítására. Ez irányú kutatómunkánk eredményeként azt találtuk, hogy ha az egyébként a beadás helyén fájdalmat kiváltó injekció-oldatokhoz az argi-30 nin, lizin, ornitin vagy -nem-toxikus savakkal 157734