157702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

157702 10 IV. példa Szirup gyermekeknek összetétel: 100 ml (115 g) tartalma: A termék vagy B termék Aerosil karboximeti'loellulóz, nagy viszkozitású p-oxibenzoésavpropilészter p-óxibenzoésavmetilészter szacharinnátrium kakaóeszencia glicerin cukor desztillált víz Előállítás: VII. példa Drazsék 5 összetétel: 1 drazsémag tartalma: 0,7 g A termék vagy B termék 75,0 mg 3,0 g 10 feniletilbarbitursav 30,0 mg 0,5 g tejcukor 69,0 mg 0,03 g kukoricakeményítő 40,0 mg 0,07 g zselatin 4,0 mg 0,1 g magnéziumsztearát 2,0 mg 1,5 g 15 220,0 mg 5,0 g Előállítás: 32,0 g 72,1 g A hatóanyagnak tejcukorral és kukoricake-A 80°-ra melegített desztillált vízben feloldjuk a p-oxibenzoésavésztert, az aerosilt szuszpendáljuk, és feloldjuk a szacharinnátriumot, valamint karboximeíilcellulóz és cukor keverékét. Ezután a szobahőmérsékletre hűtjük, és a finoman porított hatóanyagot belekeverjük. Végül hozzáadjuk a glicerint és a kakaóeszenciát. 5 ml szirup 35 mg A vagy B terméket tartalmaz. V. példa Végbélkúpok kisgyermekeknek Összetétel: 1 kúp tartalma: A termék vagy B termék alapanyag (pl. Witepsol W 45) Előállítás: A megolvasztott alapanyagba 40°-on bemerítő homogenizátor segítségével belekeverjük a finoman porított hatóanyagot. A tömeget 35°-ra hűtjük, és kissé előhűtött formáikba öntjük. Kúpsúly: 1,0 g 115,0 g ményítővel készült keverékét 10%-os vizes zsela-20 tinoldattal 1,5 mm-es szitán granuláljuk, 45°-on megszárítjuk, és ugyanazon a szitán ismét granuláljuk. A granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük, majd drazsémagokat sajtolunk belőle. Magsúly: 220 mg 25 Bélyeg: 9 mm, homorú Az így előállított drazsémagokat ismert módon burkolattal vonjuk be, amely lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méh-30 viasszal polírozzuk. Drazsésúly: 320 mg VIII. példa 35 Végbélkúpok gyermekeknek Összetétel: 20,0 mg 980,0 mg 40 1 kúp tartalma: 1000,0 mg A termék vagy B termék 35,0 mg kodeinfoszfát 5,0 mg alapanyag (pl. Witepsol W 45) 960,0 mg 1000,0 mg 45 Előállítás: A kúpokat az V. Kúpsúly: 1,0 g példa szerint állítjuk elő. VI. példa Végbélkúpok csecsemőknek összetétel: 1 kúp tartalma: A termék vagy B termék alapanyag (pl. Witepsol W 45) Előállítás: 10,0 990,0 mg mg 1000,0 mg A kúpok az V. példa szerint készülnek. Kúpsúly: 1,0 g 50 55 60 65 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 11-szubsztituált 5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3-b] [l,4]benzotiazepin-6-on-származékok előállítására — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkenilcsoportot és R2 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot jelent — magasabb hőmérsékleten, előnyösen 150 C° fölött melegítve ciklizálunk, vagy 5