157699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás zsírsavamid-származékok előállítására

9 157699 10 így itrimetilamint, triiétólamiinit, diimetólanilint, didlálaniliint, piridiinlt és hasonlókat alkalmazunk. Néhány esetben azonban szervetlen bázisokált, így káMumkarihonátot ás nátriuimfcarbonátot viagy bázikus ioncserélő gyantákat is alkalmazhatunk. Kevert savanhidridek előállítására 1—4 szénatomos halogénsavak 1—4 szénatonios alkilészterét az RCOOH általános képletű zsírsavval reagáltatjuk, ahol R a ifenttii jelentésű. A röyidszénláncú alkil4ialogénsávészterek példáiként a klórformiátot és acetátot nevezzük meg. Az alkalmazandó Mórfonmiiát ós naioeitéit pl. a mietlklórfoirmiát, -acetát, étlMórifommiát, -acetát és buMklórformiáit, -laoetát és hasonlók. A vegyületek íhiatákünyságált speciális, koleszterinben és epesavban gazdag táplálékkal etetett egereiken próbáltuk Iki. Az egerek vér-koileszteriin szintűje a normális érték 3—6-szoirosárá nőtt. Az aimid^vegyüiebet is belekevertük a speciális táplálékba 0,:2i% mennyiségiben, és folyamatosan adagoltuk orálisan 8—12 napon át. Ezután meghatároztuk az állaitok vórszéruímában levő fceüjes koleszterin-értéket. A vizsgálatok folyamán nem tapasztaltunk kedvezőtlen mellékhatásokat, így a testsúly növekedés gátlását és haVegyület Szérumkolesziterin JMájkoleszterin mg % mg % o [I] Kontroll 546 3585 Linolsav 324 .... 4585 (+) N-(a-matilbenzil)-linolsaviamid 267 7>64 .(+) N-(a-metilbenzil)-olaijsav,amid 288 797 (+) N-(a^metilbenzil)-linolénsavamid 269 " 784 (+)' N-((«-.mieitilbenzill)-izosztearinsavamide 251 761 Sáfrányolaj (+)ia-metilfoenzilaniid 273 790 Szójalbalbolaj (4-)«-metilbenzilamid 280 805 Lenolaj (+)a-mötilbenzilaímid 291 796 Tőlkehalolaj (+)ia-metilbenzilamid 251 743 Ttaitaihalólaj (+>a-etilbenzilamid 248 748 Gyapottmagöliaj (4-}a^prcpilbmzilamdd 262 800 [II] Kontrol 521 % ' "\ 33iÓ8 Linolsav 329 , 4491 (—) (a-mefcilbenzil)-linolsaviamid 286 908 (—) (fflHmíatilbenzil)-olaíjsiawaímid 283 . 808 (—) (ct-Mdtillbienzil)-linolénsiavamid 253 767 (—) (ia-Metilbenzil)-izoszteairinlsiaVamid 246 :- '

777 (—) (a-EtiilbenzilHiinolsavamid 251 ":" 821 Sáfrányolaj (—)a-imetilfoenziilamid * 276 898 Szójaibaib-oljaj (—}a^metüfcmziiilamid 274 799 Lenoliaj (—)!a-mötillbenziilamid 290 .776 Szardínia olaj (—)anmeitilbenzlilaimád 261 744. Tőikehalollaj (—)a-TMatilfoenzilamid 250 ' 739 d QyH^CONHCH—CeH5

290 815 ! sonlókat, Megjegyezzük, hogy az említett vegyület felülmúlja a Itooltsiavait, Továbbá, a Mnolsaiwal táplált csoportban az állatok sajátos különbözőségének megfelelően néhány esetben hatástalanságot tapasztaltunk, és a hatásosság jelentősen változott még az azonos fájttá aulátokon belül is. Ezzel szemben hangsúlyoznunk kell, hogy ,a slavaimiddial .kezelt állatokon semmi ilyen jelenségét nem figyeltünk meg. A találmány szerinitii N-szuibsztituáíDt siavamid-származékok másik fontos hatása, az hogy megakadályozzák a koleszterin és zsír lerakódását a májban, almi koleszterinben gazdag táplálékkal etetett álaitokon történik meg. Ügy tűnik, 'hogy a Imolaimid-^származékoik megjavítják a máj csökkenő aípid-mietabolizmus funkcióját:. Ez a haltlás abból a szempontiból is kedvező, hogy a lipid-metaboíMzmus főképpen a máj funkiciájiána támaszkodik. Linolsav adagolásakor ilyen hatást soha nem figyelitek meg. Az eredményeket az 1. táblázatiban mutatjuk be. A találmány szerinti savaimid-^zártmazékok extrémen alacsony toxicitását a 2. táblázatban szemléltetjük, amelyben néhány találmány szerinti vegyület akut toxicitását tüntetjük fél egéren. 1. táblázat