157657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-es és 4-es szénatom helyettesített tiazolok előállítására

5 157657 6 midot adunk a reakcióelegyhez és evvel 2 órán át 80 C°-on kevertetjük. Erőteljes hűtés és keverés mellett tömény lúg oldattal pH 8-ra lúgosítjuk, majd a kivált terméket szűrjük, mossuk. Szárítás után kapott termék 139,8 g, o. p.: 105—-106 C°. Kitermelés: 97%- A bázisból készített klórhidrát 137—138 C°-on olvad. 5. példa: A 4. példában leírt módon eljárva elkészítjük a halogénalkoholt és ezt 138,5 klóretiltiokarbamiddal reagáltatjuk 2 órán át 80°-on. A 4. példában leírt módon kipreparálva 150,5 g klóretilaminotiazolt kapunk, melynek olvadáspontja 131—132 C°. Kitermelés: 93%. 6. példa: 162 g fenil-vmilaeetátot 500 ml 10%-os sósavban klórozunk 30 C° alatti hőmérsékleten. A 10 15 20 halogénfelvétel befejezése után 76 g tiokarbamiddal 80°-on 2 órán át reagáltatjuk az anyagot. Az előbbi példákban megadott lúgosítás Után kapunk 160 g 2-amino-4-fenil-tiazolt, mely 152—153 C°-on olvad. Termelés: 90%. Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános képletű, 2-es és 4-es szénatomon helyettesített tiazolok előállítására, ahol Rí amino-, oxietilamino-, klóretilamino-, vagy imidazolidin-2-on-l-gyököt és R2 hidrogénatomot, vagy alkil-, vagy aril-gyököt jelent, azzal jellemezve, hogy vinilkloridot vagy vinilacetátot, vagy ezek alkil-, vagy aril-homológjait vizes-savas közegben halogénezzük, majd az így kapott terméket kipreparálás nélkül ugyanebben a közegben a II általános íképletű tioamiddal reagáltatjuk, ahol Rí amino-, oxietilamino-, klóretilamino-, vagy imidazolidin-2-on-l-gyököt jelent. 1 rajz Figyelembe vett nyomtatványok: 2 404 416 sz. USA, 706 930 sz. angol, 869 008 sz. francia szabadalmiak; J. Pharm, Belg. 1,126 (1942); Acta Polon. Pharm. 14, 143 (1957) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008104. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3