157634. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-hidroxi-6-szulfamil-kinolin-3-karbonsavak előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. X. 20. (Cl—741) Svájci elsőbbsége: 1966. X. 20. (15 318/66) Közzététel napja: 1970. II. 06. 157634 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 33/48 Megjelent: 1970. XII. 31. Feltaláló: Dr. Rossi Alberto vegyész, Oberwil/Bl, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás 4-hidroxi-6-szuIfamil-kinolin-3- karbonsavak előállítására i A .találmány tárgya eljárás új (A) általános képletű 4Hhidiroxi-6-szulfaniil-ikinolin-3Hkarbion- . savak, valamint ezek sóinak előállítására, mely vegyületek az 5-, 7- és/vagy 8-^helyzetben egy- 5 mástól függetlenül alifás szénhidrogéngyökkel, rövidszénJáncú alkoxigyökökkel, rövidszénláncú alkeniloxicsopoirtokkal, hidroxicsoportokkal vagy halogiéniatomokkal, a 24ielyzetibe:n rövidszénláncú alifás szénlhidrogéngyökkel lehetnek szuibsz- 10 titualva, és melyekben R adott esetiben heteroatommal megszakított rövidszénláncú alifás saénhidirogéngyökkel ddszuhsztituált aminocsoiport. Az 5-, 7- és 8-thelyzetben szuibsztituensekként 15 említett rövidszénláncú alifás szénhidrogéngyököik előnyösen röivdszénláncú alkilgyökök, pl. metil-, etil-, nnpropil- vagy izopropilgyök, egyenes vagy elágazó, tetszés szerinti helyen kapcsolt metil-, pentil- vagy hexilgyök; rövidszán- 20 láncú alkoxicsoportok, pl. a metoxi-, etoxi-, n-propoxi- vagy izopropoxigyök, egyenes vagy elágazó, tetszés szerinti helyen kapcsolt butoxi-, pentoxi- vagy hexoxigyöík; rövidszénláncú alkeniloxigyökök; pl. alliloxi- vagy metalliloxi- 25 gyök, halogénatomok, pl. a fluor-, klór- vagy brómatom, vagy pszeudohalogén jellegű trifluormetilcsoport. A 2-helyzetben szubszitituensként említett alifás szénhidrogéngyökök pl. a rövidszénláncú so alkilgyökök, pl. a metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilgyök. Az R aminocsoport szubsztituenseiként elsősorban rövidszénlánioú alku-, alkenil- vagy adottt esetben alkiléngyökök, pl. metil-, etil-, propilvagy izopropilgyök, egyenes vagy elágazó, tetszés szerinti helyzetiben kapcsolódó butit-, pentil-, hexil- vagy heptilgyökäk, allil- vagy metallilgyökök, 4—6 lánctagú alkuén -gyökök, mint.pl. butilén-(l,4)-, penitilén-(l,5)-, hexilén-(1,5)-, hexilién-(l,6)- vagy heptdlén.-j(2,'6)-gyö.k; vagy oxigén-, nitrogén- vagy kénatomokkal megszakított alifás szénhidrogén-csoportok, mint oxá-, aza- és tia-alkiléngyökök, főleg 5 vagy 6 lánptagúak, mint pl. 3-oxa-, 3-aza- vagy 3-tia-pentilén-(l,5)-, 3-aza-hexilén-(l,6)-, 3-rövidszénláncú-alkil-3-aza-pentilén-(l,5)- vagy 4-metil-4--aza-heptilén-(2,6)-gyök jöhetnek tekintetbe. Az új vegyületeknek jelentős gyógyászati hatásuk van. E vegyületeik reuma-ellenes hatásuk mellett jelentős gyulladásgátló hatással is rendelkeznek, amint ez állatikísérletekkel, pl. patkányokon kimutatható volt. Ezért az új vegyületek gyulladásgátló és reuma ellenes szerként alkalmazhatók. Az új vegyületek azonban ezen túlmenően hasznos anyagok és főleg gyógyászatilag hatékony vegyületek előállítására szolgáló értékes közbenső termékeikként is alkalmazhatók. 157634