157629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bevonatos penicillinkészítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. IX. 04. (BI—312) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1967. XI. 02. (679 982) Közzététel napja: 1970. II. 06. Megjelent: 1970. XII. 31. 157629 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 21/00; 27/12 * \ Feltalálók: Alphonse Peter Granatek vegyész, Baldwinsville, N. Y., Nicholas George Athanas vegyész, East Syracuse, N. Y., Michael Paul DeMurio vegyész, Dewitt, N. Y., Robert Lewis Dana vegyész, East Liverpool, N. Y., Bernard Charles Nunning vegyész, Liverpool, N. Y., Edmund Stanley Granatek vegyész, Baldwinsville, N. Y., Raymond George Daoust vegyész, Dewitt, N. Y. Tulajdonos: Bristol-Myers Company. East Syracuse, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás bevonatos penicillin-készítmények előállítására A találmány penicillinek bevonására és bevonattal ellátott penicillineket tartalmazó baktericid készítmények előállítására vonatkozik. A találmány tárgya közelebbről eljárás penicillinek bevonására etilcellulóztból és valamely gyógyászati szempontból elfogadható viaszból álló keverékkel, amellyel bevonattal ellátott penicillineket tartalmazó kellemes ízű, perorálisan alkalmazható antibiotikus készítményeik állíthatók elő. A penicillinéket baktériumos fertőzések leküzdésére figyelemreméltó eredménnyel használják a gyógyászatban. Néhány penicillinfajta azonban, főként pedig a penicillinek izoxazolilsorozata, mint pl. az „oxacillin", „cloxacillin", „dicloxacillin" és „flucloxaoillin", „naecillin", továbbá bizonyos mértékig az „ampieillin" és „hetaeillin" is rendkívül keserű ízű. A keserűíz elfedése ízesítő- vagy édesítőszerek felhasználásával szájon át adott készítmények előállítása során nem járt sikerrel. A fennálló probléma teljesen kiküszöbölhető, ha a szóbanforgó penicillineket az alábbiakban közelebbről ismertetett bevonószerékkel bevonjuk és a szájon át adott készítmiényekben bevonattal ellátott penicillineket alkalmazunk. A találmány célja tehát kellemes ízű penicillinkészítmények előállítása perorális • adagolásra, amellyel a gyógyászati gyakorlatban baktériumos fertőzések gyógykezelhetek. A találmány szerint előállított bakteriad készítmények az embergyógyászaitban szájon át adagolhatok, ízük kellemes és a készítményekben levő penicillin szájon át történő ada-5 golása esetén is azonos sebességgel szívódik fel a gasztrointesztinális szakaszban, mint a bevonat nélküli penicillinéket tartalmazó készítményeik. A bevonattal ellátott penicillineket tartalmazó készítmények fentiekben vázolt tu-IQ lajdonsága teljesen meglepő felismerésiként értékelhető, ha pl. a 2 805 977 számú USA szabadalmi leírásban foglaltakat vesszük tekintetbe, mivel e szabadalmi leírás értelmében gyógyszereknek a találmány szerinti bevonó!5 szerekhez hasonló anyagokkal történő bevonása a gyógyszer késleltetett felszívódását okozza. A baktériumos fertőzések leküzdésében azonban lényeges, hogy kellően magas gyógyszerszint alakuljon ki a paciens vérében. 20 A találmány szerinti baktericid-Jkészítményak szilárd és folyékony adagolási alakban, pl. tabletta, kapszula, por, pirula, szemcse, szirup, elixír vagy szuszpenzió alakjában adagolhatok. A készítmények vivőanyagaként a következő 25 anyagok használhatók: zselatinkapszula, cukrok, cellulózszárniazékoík, mint nátriumkarboximetilcellulóz, zselatin, talkum, magnéziumsztearát, növényi olajok, mint földimogyoróolaj, folyékony petrolatum, glicerin, szorbitol, 30 etanol, agar-agar és víz. Az egyik előnyös ki-157629