157628. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hipoallergén tetraciklin antibiotikumok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VI. 01. (BE—953) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. VI. 01. (25 291/67) Közzététel napja: 1970. II. 06. Megjelent: 1970. XII. 31. 157628 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 21/00 V Feltalálók: Soulal Maurice John vegyész, Hinchley Wood, Batchelor Frank Ralph vegyész, Dorking, Tulajdonos: Beecham Group Limited cég, Brentford, (Middlesex), Nagy-Britannia Eljárás hipoallergén tetraciklin-antibiotikumok előállítására 1 A találmány antibiotikumok, éspedig újszerű tulajdonságokat mutató új antibiotikumok előállítására vonatkozik. Ezeket az új antibiotikumokat a továbbiakban „hipoallergén"-nek nevezzük. A „hipoallergén" antibiotikum kifejezésen azt értjük, hogy ezek az antibiotikumok nein szenzühilizálják az előzetesen nem szenzibilis egyéneket és kevésbé hajlamosak allergiás, pl. aniafilaxiás reakciók kiváltására az előzetesen szenziibilizált egyéneknél. Ezen antibiotikumok egyik hátránya, .hogy hiperszenzibilizáló képességgel rendelkeznek. A hiperszenzitizálás tünetei az ismert allergiákhoz (pl. urticaria, szérum-betegség vagy akár anafilaxiás sokk) hasonlóak. A jelen találmány célkitűzését oly antibiotikumok, sóik és származékaik előállítása képezi, melyek mentesek antigén anyagoktól és így nem okoznak anafilaxiás reakciót az előzetesen szenzibilizált egyéneken és nam szenzitizálják a megfelelő antibiotikummal szemben még nem szenzitoilis egyéneket. A találmány szerint hipoallergén tetraoiklin-antifoiotikumokat vagy nem-toxikus sóikat vagy származékaikat állítjuk elő, melyek oly kereskedelmi minőségű antibiotikumot vagy nemtoxikus sóját vagy származékát tartalmazzák, melyből az antibiotikumban, nem-toxikus sójában vagy származékában inherens módon jelen-10 15 20 25 30 levő nagy molekulasúlyú antigén anyag az antibiotikum gyártása során vagy ezt követően eltávolításra karült. A „tetraciklin antibiíotikuim" kifejezésen oly vegyületek, mint tetraciklin, klórtetraeiklin, demetiltetraciklin, oxitetraciklin és demetilklórtetraciklin értendők. A nem-toxikus sók a szervetlen és szerves savakkal képezett sókat foglalják magukban, míg a származékok ismert típusú gyógyászati antibiotikumok, pl. Mannidh-<báziisok lehetnek. A kereskedelmi minőségű antibiotikumokat a szokásos fermentációs módszerekkel vagy, a termékek utólagos kémiai átalakításaival állítjuk elő. A nagy molekulasúlyú antigén anyagot az antibiotikumból az izolálás során további lépésben távolíthatjuk el vagy az izolált antibiotikumot kezeljük. Hasonlóképpen az antibiotikum származéka vagy sója előállítása esetén tisztított kiindulási antibiotikumot alkalmazhatunk vagy a végső terméket tisztíthatjuk. Az antigén anyag elsősorban nagy molekulasúlyú polipeptideklből és feihérjeszerű anyagokból áll. Ezt az anyagot az antibiotikumok izolálásánál és tisztításánál általában használt eljárásoknál nam távolítják el. Az antibiotikumok hipoallergén anyag képződéséhez vezető tisztítását molekulasúly-különbségen vagy dimenzió-különbségen alapuló mód-157628