157621. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-indolil-2-amino-propionitrilek előállítására
9 157621 10 Sz. Vegyület Op. Hozam 43. 3-<:5'-fclór-3'4iidroxi-indoön-2'^on-3'-il)-2-dknetilaimino-propionitril 44. 3-(:5'-fclór-3'-hidroxi-indolin-2 '-on-3 '-il)-2-morfolino-propionitril 45. 3-<5'-toloir-3'-hidroxi~indolin-2'^on-3'-iil)-2-(4"-metilpiperazmo)-propionitriil 46. 3-(l '-metil-5\7'-diklór-3'-hidroxi-indolin~2'-on-3'-il)-2-dietilamino-propionitril 47. 3-(l '-metil-5\7'-diklár-3'-hidrüxi~indolin-2'-on-3'-il)-2-piperidino-propionitril 48. 3-(l'-metil-5',7'-diklór-3'~ihidiroxi-indolin-2'-on-3'-41)-2-di^n-butilam in o-propionitril 49. 3~(l'-metil-5',7'-diklór-3'-hidroxi-indolm-2'-on-3 -il) -2Hmorf olino-ipropionitril 50. 3-(l'-metil-5',7-diklár-3'-hid:roxi-imdolin-2'-on-3'-il)-2^(4"-imetiil-piperazino)- -propionitril 51. 3-(5'-klár-3'nhidroxi-indolin-2'-on-3'-il)-2-di-n-pentilamino-prapionitril 52. 3-(5',7'-diklór-3'4üdroxi-mdolin-2'-on-3'-il)-2-dimetilaminoipropioinitril 53. 3-i(l 'Macetil-3'Hhidroxi-indoJin-2'-on-3'-il)-2-di-n-propilamino-propionitriü. 165° 178° 185° 65% 65% 550/0 126—127° 58% 160° 150° 75% 90% 170—172° 68% 205° 66% 118—120° 55% 185° 55% 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 3-(3'-hidroxi-mdolin-2'-on-3'-il)-2-iamino-piropiomtritek előállítására — e képletben Rí Ro helyettesítetlen alifás szénhidrogéngyököt legfeljebb 8 szénatommal, vagy benzilgyököt, helyettesítetlen alifás szénhidrogéngyöfcöt legfeljebb 8 szénatommal, vagy benzilgyököt, 110—112° 80% Rí és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt 15 egy 5—7 tagú — és gyűrűtagként esetleg még egy további heteroatornot is tartalmazó — heterociklusos gyököt, R3 hidrogént, helyettesítetlen vagy he-2" lyettesített alifás szénhidrogéngyököt vagy rövidszénláncú alifás acilgyököt legfeljebb 6 szénatommal, R/„ Rg, Ro és R7 egymástól függetlenül hidrogént 25 vagy rövidszénláncú alkoxigyököt legföljebb 6 szénatommal, nitrocsoportot, vagy hailogénatomot képvisel — 30 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű izatint — ahol R3, R/„ Rg, Rß és R7 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — laktonitrillel (CH3—CHOH—CN) és valamely (III) általános képletű szekunder amin-35 nal reagáltatunk, aholis e képletben Rx és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 40 módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban résztvevő anyagokat ekvimolekuMris mennyiségekben atUkaknazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 45 kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű aminként dibenzilamint alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008101. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. Ó
