157619. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben oldható szulfonamid-sók előállítására
7 157619 Szulfonamidsók 100 g só előállításához szükséges reagensek súlya Szulfonamid 37%-os HCl Oldószer-rendszer kb. 200—300 ml Szulfametazin HCl 88,5 31,2 n-propanol Szulfakinoxalin HCl 89,2 29,2 metanol Szulfaetoxipiridazin HCl 89,0 29,8 n-propanol Szulfamerazin HCl 87,9 32,7 n-propanol Szulfadiazin HCl 87,3 34,4 n-propanol Szulfametoxipiridazin HCl 88,5 31,2 n-propanol Szulfatiazol HCl 87,5 33,8 n-prcpanol Szulfadimetoxin HCl 89,5 28,4 metilcelloszolv Szulfabrómetazin HCl 91,0 24,3 n-propanol Szulfaklórpiridazin HCl 88,8 30,3 n-propanol Kénsav/szulfon- 100 g só előállításához Szulfonamidsók amid mo i arí | ny szükséges reagensek súlya Oldószer rendszer (kénsavas sók) Szulfonamid 98%-os H2 SO/ h kb. 200—300 ml Szulfametazin 1 :1 75,0 25,5 víz Szulfakinoxalin 1/2 :1 85,9 14,4 metanol Szulfametoxipiridazin 1/2 :1 85,0 15,3 n-propanol Szulfamerazin 1/2 :1 84,3 16,1 n-propanol Szulfatiazol 1/2 :1 83,8 16,(1 n-propanol Szulfadiazin 1/2 :1 83,6 16,8 n-propanol Szulfaetoxipiridazin 1/2 :1 84,7 15,7 víz Szulfadimetoxin 1/2:1 86,4 13,9 n-propanol Szulfabrómetazin 1/2 :1 88,0 12,3 n-propanol Szulfaklórpiridazin 1/2 :1 85,4 14,9 n-propanol Szulfaetoxipiridazin 2 :1 60,0 40,8 n-propanol 3. példa A találmány szerint előállított, savakkal képezett sók megnövekedett oldékonyságát a következő kísérlettel bizonyítjuk: Desztillált vizet 40 25 C°-on szabad szulfonamiddal, vagy annak savval képezett sóival telítünk, az elegyet szűrjük, és a szűrletet analizáljuk. Az eredményeket a következő táblázatban foglaljuk össze. A táblázat adataiból megállapítható, hogy a 45 szulfamerazin és szulfametazin esetében a hidrokloridok és kénsavas sók oldékonysága jelentősen növekszik. Az eredmények ezenkívül a szulfaetoxipiridazin, szulfametoxipiridazin és szulfatiazol sóinál 2—5-szörös oldékonyságnövekedést igazolnak. Meg kell jegyeznünk, hogy az egyéb szulfonamidok sói a megfelelő bázisnál nem rendelkeznek nagyobb oldhatósággal, sőt, egyes esetekben a sók gyengébben oldódnak. Az ismert vegyületek közül egyedül a szulfaklórpiridazin sója mutat oldbatóságnövekedést a szabad bázissal szemben. Szulfonamid-vegyületdk oldhatósága 25 C°-os desztillált vízben (mg. bázis/ml oldat) Szullfonamid Bázis HCl-só H2SO/-SÓ mólarány Szulfabrómmetazin 0,08 0,07 0,08 Vi = 1 Szulfaklórpiridazin 0,1 0,2 0,4 72 Szulfadiazin 0,3 0,24 0,27 V2 Szulfadimetoxin 0,1 0,1 0,1 V2 Szulfakinoxalin 0,08" 0,05 0,01 V2 Szulfaetoxipiridazin* 0,2 0,94 0,6 2 Szulfametoxipiridazin* 0,93 2,1 1,86 V2 Szulfatiazol* 0,7 0,8 1,33 V. Szulfamerazin* 0,87 1.25 20 1 Szulfametazin* 0,95 20 350 1 * A találmány szerint előállított sók. 4
