157619. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben oldható szulfonamid-sók előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII. 18. (AE—267) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1967. VII. 20. (654 712) Közzététel napja: 1969. XII. 22. Megjelent: 1971. V. 15. 157619 Nemzetközi osztályozás: A 61 k Feltalálók: Fortenbaugh Robert Bérendt, vegyész, Shith Franc Hancock, vegyész, Nowin Peter Dale, vegyész Tulajdonos: American Cyanamid Company cég, Wayne, Amerikai Egyesült Államok Eljárás vízben oldható szulfonamidsók előállítására A találmány tárgya eljárás új, vízben oldható, állatoknak ivóvízzel beadható, gyógyászatilag hatékony sók előállítására. Közelebbről a találmány tárgya eljárás szulfametazin, szuifaeíoxipiridazin, szulfametoxipiridazin, szulfamerazin 5 vagy szulfatiazol sósavas vagy kénsavas sóinak előállítására. Az ismert módszerek szerint gyakorlatilag lehetetlen volt szulfonamidok és tetraciklin-anti- 10 biotikumok kombinációit híg vizes oldat formájában beadni. A szulfonamid-bázisok vízben csak gyengén oldódnak. E vegyületek vízoldható alkálifémsói vagy aldozidjai viszont oldott tetraciklin-sókat tartalmazó oldattal elegyítve azon- 15 nal kicsapódtak. Szulfonamidokból és tetraciklinekből így mindeddig csak vízben kevéssé oldódó kombinációkat sikerült előállítani, ami nem áll ellentétben az egyes komponensek oldhatósági tulajdonságaival. 20 A találmány lehetővé teszi szulfonamidok új, vízben jól oldódó, és a szulfonamid-gyógyszarekkel azonos gyógyászati tulajdonsággal rendelkező sóinak előállítását. A találmány így azt is lehetővé teszi, hogy e vízoldható szulfonamidok és 25 tetraciklin-antibiotikumok sóinak vízben könynyen oldódó, és a szulfonamid- valamint tetraciklin-gyógyszerek tulajdonságaival rendelkező száraz elegyeit állíthassuk elő. így a találmány jelentős eredménye, hogy szulfonamidok és tet- 30 raciklin antibiotikumok egyidejű adagolását teszi lehetővé állatok ivóvízébe. Meglepő módon azt találtuk, hogy a fent ismertetett szulfonamidok sósavas és kénsavas sói viszonylag egyszerű eljárással állíthatók elő, és a termékek stabilis, szilárd anyagok formájában izolálhatok. E sókat tetraciklin antibiotikumok savakkal képezett sóival elegyítve stabilis, száraz, vízben igen jól oldódó, gyógyászatilag hatékony kompozíciókat állíthatunk elő. Az elegyek vízben bármelyik komponens kicsapódása nélkül oldhatók, és a képződött oldatokat a gyógyászatban pl. háziállatok ivóvizeként alkalmazhatjuk. A találmány alapját képező felismerés több szempontból meglepő. A várakozással ellentétben egyéb ásványi savak, mint foszforsav vagy salétromsav, nem képeznek oldható sókat, vagy a kapott sók nem-kívánatos, a gyógyászati alkalmazást lehetetlenné tevő tulajdonságokkal rendelkeznek. A szulfonamidok egyes szerves savakkal egyáltalán nem képeznek sókat, ill. a szerves savakkal előállítható sók vízben csak csekély mértékben oldhatók. Meglepő és nem várt jelenség továbbá, hogy az említett szulfonamidsók a megfelelő szabad szulfonamidoknál nagyobb oldhatósággal rendelkeznek, ugyanis számos szulfonamidsó a bázisnál kevésbé oldható. A legmeglepőbb felisme-157619