157596. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-dialkoxi-4-hidroxi-3-kinolinkarbonsavetilészterek előállítására

157596 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 6,7-dialkoxi-4-^ -hidroxi-3-kinolinkarbonsavetilészterek — ahol R és Rí jelentése azonos vagy különböző, 1—6 szénatomos alkü-csoport — adott esetben folyamatos előállítására, melynek során (III) általános képletű 3,4-dialkoxi-anilinből — ahol R és Rí jelentése a fent megadott — (II) általános képletű alfa-barbetozi-béta- (3,4-dialkoxi-fenil-amino)^akrilsav-etilésztert —• ahol R és Rí jelentése a fent megadott — állítunk elő, és e vegyületet 220—280 C°-on ciklizáljuk, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 3,4-dialkoxi-anilint 100—170 C°-on, előnyösen 120—150 C°K>n a) savmegkötőszer jelenlétében malonsavdietilészterrel és formimmoetilétier-hidrakloriddal, vagy b) katalitikus mennyiségű víz jelenlétében malonsavdietilészterrel és ortohangyasavetilészterrél reagáltatjuk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet ciklizáljuk, mimellett kívánt esetben az (I) általános képletű Vegyületet a 5 képződés ütemében elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 3,4-dialkoxi-anilin, malonsavdietil-10 észter és forminiinoetiléter-hidroklorid reakciójában savmegkötőszerként valamely szerves bázist alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fo-15 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű 3,4-dialkoxi-anüin, malonsavdietilészter és formiminoetiléter—hidroklorid reakciójában savmegkötőszerként trietilamint, vagy a (III) általános képletű 3,4-dialikoxi-anilm 20 fölöslegét alkalmazzuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7008079. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4