157578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás "tuberaktin" elnevezésű antibiotikum előállítására
11 G). A vizsgáilati anyagot az alábbi összetételű oldószer-elegyben oldottuk: 9 súlyrész 10%-os ammóniumaeetát-oldat 110 súlyrész aceton 0,1 súlyrész 10%-os vizes ammóniumhidroxid-oldat. Az előhívást ninhidrin-ireagenssej végeztük. Az eredményék alapján, megalapítottuk, hogy a két antibiotikum egymástól eltérő módon viselkedett. Az aminosav-elemzés eredményét a 4. ábrán mutatjuk ibe, savasán hidrolizált Viomycin-szuliát és tuberaktin-szulfát esetén; az elemzéseket a Tedhnicon Corp. (amerikai cég) által készített önműködő analizátorral végeztük^ ahol előhívásra 2,4,i6-trinitro-benzolszulfonsavat. használtunk. Az eredményekből megállapíthatjuk, hogy a két antibiotikum csúcsértékei eltérő helyzetűek, bár bizonyos hasonlóság észlelhető. A fentiek alapján megállapíthatjuk,- hogy a tuberaktin és a Viomycin eltérnek egymástól. (b) összehasonlítás Alboverticillin-nel Az Albovertieillin nem mutat maximumot a 220—320 niju tartományban az ultraibolya abszorpciós görbén; ezzel szemben a tubenaktin 268 m/x-náí maximumot mutat. (c) összehasonlítás Capreomycin-nel A Capreomycin negatív Sakaguchi-Teakciót ad, összegképlete: C^-27H46 _ 49 N 13 -i4O 9 -10 . Ez* zel szemben iá tuberaktin Safcaguchi-reakeiója pozitív és összegképlete is eltérő, miként ezt fentebb jeleztük. (2) Antibakteriális 157578 12 (d) Összehasonlítás Vinactin-nal A Viniactin fajlagos forgatóképessége —'33,5°, szemben a tuberaktinéval, amely —11°. E kü-5 lönbség alapján világosan látható, hogy a két vegyület egymástól eltérő. 10 15 20 25 30 35 (e) összehasonlítás Fhthiomycin-nel A Phthiomycin esetén: EÍ°m = 171 (0,1 n sósavoldatban); E \ c °m = 157 (0,1 n nátriumhidroxid-oldatban); a két szám 'hányadosa = 1,09. A megfelelő értékek tuberaktin esetén: 250, ill. 1811; hányadosuk = 1,38. Ezek az adatok azt bizonyítják, hogy a két vegyület egymástól eltérő. A fentebbi összehasonlítások alapján egyértelműen megállapítható hogy a tuberaktin teljesen különbözik az ismert hasonló antibiotikumoktól. A tuberaktin biológiai tulajdonságai: (!l) A tuberaktin-szulfát toxicatása: LD50 —> 186—J200 mg/kg (egér, intraperitoneálisan) LD50 = 183 mg/kg (egér, intravénásán) LD50 = &05 mg/kg (egér, intramusZkulárisan) Az összehasonlító standard anyagok toxicitása a következő: Viomycin i. v. s. c. Cikloszerin i. v. i. p. LD50 egéren 241 mg/kg 1381 mg/kg LD50 egéren 2500 mg/kg 4300 mg/kg 40 spektrum: Vizsgált baktérium Minimális antibiotikumkoncentráció y/ml Viomycin Cikloszerin Asp. niger, ATCC 6275 Fenicillium crysogenum, Q176 Trichophyton asteróidés Trichophyton rubrum Microsporum gypsaeum Cryptoooccus neaforman Candida albicans, ATCC 7491 Torula utilis Trichoderma, ATCC 9645 Sadharomyces druesia Sarcina lutea, ATCC 1001 Shigella sonnei Shigella flexineri Salmonella paratyphi — A Salmonella paratyphi — B Shigella dysenteriae >200 200 >200 100 50 >200 >200 >200 >2O0 >200 100 >100 125 25 100 100 >20O 200 >200 100 50 >200 >200 >2O0 200 >200 >100 >100 >100 >100 >100 >100 200 >100 100 100 100 100 >:ioo 6
